文档介绍：本科生毕业论文以O2为氧化剂合成3,5-二取代-1,2,4-噻二唑的研究O2asoxidantinthesynthesisof3,5-disubstituted-1,2,4-thiadiazolestudy目录摘要.......................................................................................................................2关键词...................................................................................................................21实验部分 ,2,4-噻二唑的合成 52结果与讨论 393结论 414参考文献 41以O2为氧化剂合成3,5-二取代-1,2,4-噻二唑的研究【摘要】1,2,4-噻二唑是很多具有生物活性化合物的核心骨架,因此其在药物化学中占有非常重要的地位。目的:这里,我们提出一个有效,绿色合成1,2,4-噻二唑的方法。方法:通过使用分子氧作为终端氧化剂,硫代酰胺在水中被碘催化氧化二聚合成1,2,4-噻二唑。结果:在优化的反应条件下,芳基硫代酰胺制备3,5-二芳基-1,2,4-噻二唑可获得优良产率;同时烷基硫代酰胺和被取代的硫脲也可以提供相应的1,2,4-噻二唑产物。结论:通过该法合成1,2,4-噻二唑,不仅有效环保,而且操作简便,具有实用价值,值得提倡。【关键词】1,2,4-噻二唑;硫代酰胺;水;氧气O2asoxidantinthesynthesisof3,5-disubstituted-1,2,4-thiadiazolestudy【Abstract】1,2,4-pounds,:Here,wepresentanefficient,greensynthesisof1,2,4-:Usingmolecularoxygenasaterminaloxidant,thioamidesisoxidizeddimerizationbytheiodine-:Undertheoptimizedreactionconditions,arylthioamidesproduced3,5-diaryl-1,2,4-,2,4-:Throughthemothedwhichisaboutthesynthesisof1,2,4-thiadiazole,itisnotonlyeffective,environmentalprotection;butalsoeasytooperateandhavingpracticalvalue.【Keywords】:1,2,4-thiadiazole;Thioamide;water;Oxygen1,2,4-噻二唑是很多具有生物活性化合物的核心骨架,因此其在药物化学中占有非常重要的地位。例如,临床上使用的抗生素头孢唑兰(cefozopram)就属于1,2,4-噻二唑类化合物。另外,1,2,4-噻二唑还被研究开发作为乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂用于治疗老年痴呆症[2]、作为G蛋白偶联受体的别构调节剂[3]、作为环氧化合酶2(COX-2)抑制剂用于抗炎[4]、作为血管紧素II(AII)受体拮抗剂或过氧化物酶体增长因子活化受体δ(PPARδ)选择性激动剂用于治疗心血管系统疾病[5]、作为非ATP竞争性糖原合酶激酶3β(GSK-3β)抑制剂治疗阿尔茨海默氏病[6]。[7],化合物B对癌细胞株MCF-[8]。AB鉴于1,2,4-噻二唑的重要性,已经开发了若策略干工艺来制备此类杂环化合物[9,13]。其中,硫代酰胺的氧化二聚是主要的,可以进行通过使用不同的氧化剂,如高价碘[14],α-溴代腈[15],亲电试剂