文档介绍：非那雄胺片说明书【药品名称】通用名:非那雄胺片商品名:保列治(PROSCAR@)英文名:Finasteriderablets汉语拼音:FeinaxionganPlan本品主要成份非那雄胺[性状]本品为蓝色苹果状薄膜衣片,片面一面刻有MSD72,另~面刻有Proscar宇样。(DHT)过程中的细胞内酶-一还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(BPH)或称作前列腺肥大取决于前,m腺中睾酮向DHT的转化。本品能非常有效地减少血液和前列腺内DHT。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。在一项本品长期疗效和安全性研究(PLESS)(外科介入[】或需插八导管的急性尿潴留)进行了评价。在这项双盲、随机,安慰剂对照的多中心研究中,用本品治疗使泌尿系统事件的总体危险性降低了51%,并伴有显著且持续的前列腺体积缩小,以及持续的最大尿流速增高和症状改善。临床药理学良性前列腺增生(BPH)主要发生于50岁以上的男性患者,并且随着年龄的增加发病增多。流行病学研究显示前列腺增大者发生急性尿液潴留和需要进行前列腺手术的危险性增]]113倍。患有前列腺增大的男性出现中等至严重程度泌尿系统症状和尿流率下降的可能性是前列腺较小的男性的3倍。前列腺的发育和增大以及随后出现的良性前列腺增生(BPH)有赖于体内有效的雄激素双氢睾酮(DHT)的含量。、肝脏和皮肤中的II型5a-还原酶转化戚双氢睾酮(DHT).然后优先结台于这些组织中的细胞核。非那雄胺是人类|||型5m还原酶形成稳定的酶复合物。这一复合物的循环过程非常缓慢(t1/2为30天)。体内和体外试验证明非那雄胺是|。单剂量给予5rag的非那雄胺后可使血清DHT浓度快速下降,最大效应出现干给药后8小时。。BPH患者以5mg/%,并且伴有前列腺体积缩小约20%。%说明前列腺上皮细胞生长减少。DHT水平的抑制、增生的前列腺的退化并伴有PSA水平的降低在研究的4年中能一直维持。在这些研究中,睾酮的血循环水平大约增加10%-20%.但仍在生理水平范围内。择期进行前列腺切除木的病人服用本品7-%。前列腺内睾酮的水平增加至治疗前的1O倍。。治疗3个月的病人,其前列腺的体积缩小大约20%,。、雌二醇、。对血脂(如总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和甘油三酯)或骨密度没有具临床意义的影响。治疗12个月的病人黄体激素(LH}增加约15%.促卵泡激素(FSH)增加约9%,但是这些激素水平仍在生理范围内。。给予健康男性志愿者本品24周以评价精液参数,结果显示本品对精子浓度,。。。非那雄胺可以抑制C19和cz·类固醇代谢,因此对肝脏和外周的|I型5∞还原酶均有抑制作用。血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。这一代谢模式与在先天性I|型5Ⅱ-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。这些个体在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。动物药理学在雄性大鼠和犬体内试验中证实了非那雄胺抑制5Ⅱ一还原酶和阻止DHT形成的能力。试验是为了证实前列腺DHT水平的降低或前列腺体积的缩小。。犬1:3服给予1mg/kg的非那雄胺{18小时内分4次给予},在最后一次给药后6小时出现前列腺DHT浓度的降低。这些研究证明了非那雄胺在体内可以阻止DHT形成。DHT浓度的降低导致了前列腺体积减小。性成熟犬13服给予每天1mg/kg的非那雄胺,共6周出现前