文档介绍：西北师范大学
硕士学位论文
取代苯并咪唑衍生物的合成与生物活性研究
姓名:陈靖
申请学位级别:硕士
专业:有机化学
指导教师:魏太保;张有明
2009-05
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西北师范大学硕士学位毕业论文取代苯并咪唑衍生物的合成和生物活性研究
摘要
本论文共分为三大部分。
第一章:苯并咪唑衍生物的研究新进展
苯并咪唑及其衍生物不仅具有良好的生物活性, 而且是一种重要的药物中间体.
由于它们具有良好的生物活性和反应活性, 一直都是研究的热点. 本文从该类化合物
的合成与应用两个方面综述了近年来该领域的重要研究成果.
第二章:微波促进下 2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰胺衍生物的合成及生物活性研
究
采用微波辐射和相转移催化技术, 在K2CO3存在下利用PEG-400 做相转移催化剂,
以 2-芳氧甲基苯并咪唑为起始原料, 通过N-烷化反应, 高效、快速地合成了 13 种未见
文献报道的 2-芳氧甲基苯并咪唑-1-、IR、1H NMR和13C
NMR确证. 生物活性实验表明该系列化合物对小麦幼苗根系和芽的生长均有明显的
调节活性.
第三章:2-芳氧甲基苯并咪唑乙酰肼衍生物合成及生物活性研究
首先简要概述了酰肼类化合物在五元杂环衍生物合成中的应用. 其次, 以 2-芳氧
甲基苯并咪唑-1-乙酰肼类化合物为原料在微波辐射条件下合成了十种尚未见文献报
道的 5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物, 化合物结构经 IR,
1H NMR, 13C NMR 和元素分析进行了表征. 6a 晶体结构表明, 该化合物通过分子间
氢键自组装成了沿 b 轴无限延伸的一维链状超分子结构, 属于单斜晶系, P21/c空间
群. 初步生物活性试验结果表明该系列部分化合物对油菜幼苗的生长具有明显的生
长调节作用, 并对枯草杆菌具有一定的抑制作用. 最后, 以 2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙
酰肼类化合物为原料一锅法合成了九种新的 5-(2-芳氧甲基苯并咪唑-1-亚甲基)-3-巯
基-4-氨基-1,2,4-三唑.
关键词:取代苯并咪唑衍生物; 微波促进合成; 一锅法合成; 晶体结构; 生物活性

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西北师范大学硕士学位毕业论文取代苯并咪唑衍生物的合成和生物活性研究
Abstract
This thesis includes three chapters.
Chapter 1: A brief review for the research of benzimidazole derivaties in recent
years
Benzimidazoles and their derivatives are very useful intermediates for the
development of molecules on pharmaceutical or biological interest. Because of their good
biological activities and reactive activities, the research of benzimidazoles has been a hot
spot. The recent advances in the synthesis and application of benzimidazoles and their
derivatives are reviewed in this paper.
Chapter 2: Microwave Irradiation-promoted Synthesis and Biology Activity of
2-Aryloxymethylbenzimidazole-1- acetamides
A series of 2-Aryloxymethylbenzimidazole-1-acetamides derivatives were synthesized
efficiently and quickly by N-alkylation of 2-aryloxy -methylbenzimidazoles and
chloroacetamide derivatives under MWI and PTC conditions using PEG-400 as the phase
transfer catalyst. All the products were charac