文档介绍：抗凝血药物达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班的信息简述三个药物:达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班·简述其基本信息申报情况,exilate通用名:exilate商品名:Pradaxa·CAS:211915-06-9适应症:用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防·原研厂家:德国勃林格殷格翰上市情况:2008年首先在德国上市,2010年10月FDA批准上市·化合物专利到期:2018年2月NDA)EXILATEMESYLATEActiveIngredientIsOEHRINGERINGELHEIMChemicalType1Newmolecularent8达比加群酯甲砖酸盐PRADAXATE150MGPrescription⑥R75①R1503-[4(氧基)羰基]氨基]亚氨***]苯基]氨基]***]-1-***-1H-苯并咪唑5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯性状:白色固体熔点:128-129℃分子式:C34H41N7O5分子量:·药理作用:达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatrandabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。不良反应:达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTRO研究,314例受试者术后4-8小时开始口服达比加群酯一日2次,每次125、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,结果表明,各组均未见大出血事件,但最高剂量组(一日2次,每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应,达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。受理号药品名称药品类型申请类型注册类型审评状态承办日期甲磺酸达比加群酯化药新药南京华威医药科技开发有限公司cXHL1300227甲磺酸达比加群酯胶囊化药新药在审评2013-05--05-23HL05甲磺酸达比加群酯胶囊化药进口JXHL100037甲碳酸达比加群酯胶囊化药在审评2011-02-21XHL800006达比加群酯胶囊化药进口制证完毕一已发2000110达比加群酯胶囊制证完毕一已发10402522达比加群酯胶囊化药进制证批准待发送200501-13达比加群酯的中国专利摘要法律状态石药集团欧意药业种达比加桥程化达比知群阳的甲碳酸盐一水合物。10255a153北京早原仁生物样达比加桥酯的新药括苯铺酸盐,马来酸盐,苯甲酸盐,草酸盐,乳酸盐,富马酸盐,酒石酸盐,及其口药达比加群西中回体2012015容工轰远违周中回体212100实历市查的其制备方2戊二酸盐,其木合物和溶剂化物20121003实质审查的共具有凝庄达比加的生物和盐,包括盐酸盐,氢酸卫2015中大“二取代双环杂环新颖二取代的双环杂环,也涉及其互变异构体,203权人的数林格格轮其以及其有价值的盐,将别是具中制姓名或者名称、地址物的用途溶的化合物专我,到2019年到期20020807按权20080205贝林格尔英格海岩备苯咪唑衍生发明莎及一种备化合物的方法。其为在合成药物活性物质达比加国际有限公可酯中有价值的中产物。212程权林格尔英格鲜备达比加群酯的本发明沟及一种制备达比加群程以及式⑦的类化合物的改良方法实审查的09612贝林格尔英格好达比加研约中回本笑明及一种打合的方法,共在于的三测过与201020实断审查的体的制备方法达比加群酯的世界晶型专利摘要申请号/公开号申报人名称Wo2008043759A1BOEHRINGERINGELHEIM达比加群酯与各种酸成盐有Us,PEPCA同族专利,无CN后得到晶型Wo2011110876A1达比加群酯与多种酸成盐HU同族个人(晶型)及其制备方法020120077136A2个人衍生物及其盐的制备方法Wo2012130834A1EHRINGERINGELHEIM达比加群酯的抗凝血酶用