文档介绍：注射用尿激酶说明书【药品名称】注射用尿激酶【英文名】Urokinase for Injection【汉语拼音】Zhusheyong niaojimei【主要成分】本品主要成分为尿激酶,系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶,它是由低分子量 33000 和高分子量 54000 组成的混合物。【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。【药理毒理】尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝快,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。尿激酶对新形成的血栓起效快、效果好。尿激酶还能提高血管ADP 酶活性,抑制ADP 诱导的血小板聚集,预防血栓形成。尿激酶在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续 12-24 小时。尿激酶显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗有明显相关性。尿激酶毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于 100 万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性,致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是,鉴于尿激酶增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。【药代动力学】尿激酶在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。尿激酶静脉给予后经肝脏快速清除,血浆半衰期≦20 分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。【适应症】主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗,包括急性心肌梗塞、急性脑血栓形成和急性脑血管栓塞、肢体周围动静脉血栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓性闭塞性疾病。【用法用量】1、急性心肌梗塞:静脉滴注:50 万~150 万单位溶于生理盐水或 5%葡萄糖 50~100ml 中静脉滴注,全量于 30~60 分钟内均匀输入,剂量可依患者体重及体质情况作调整。冠状动脉输注:20 万~100 万单位溶于生理盐水或 5%葡萄糖 20~60ml中冠脉内输注,按每分钟 1 万~2 万单位速度输入,剂量可依患者体重、体质情况及溶栓效果等情况作调整。2、急性脑血栓和脑栓塞,外周动、静脉血栓:每天 2 万~4 万单位,一次或分二次给药,溶于 20~40ml 生理盐水中,静脉推注,或溶于 5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐 500ml 静脉滴注。疗程一般 7~10 天,剂量可根据病情增减。3、眼科:可作全身静脉滴注或推注,每天 5000~2 万单位;结膜下或球后注射,通常用 150~500 单位。疗程一般 7~10 天,剂量可根据病情增减。【不良反应】1、使用尿激酶剂量较大时,少数病人可能有出血现象,轻度出血如皮肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等,采取相应措施,症状可缓解。若发生严重出血,如大量咯血或消化道大出血,腹膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等,应中止使用尿激酶,失血可输全血(最好用鲜血,不要用代血浆),能得到有效控制,紧急状态下可考虑用氨基已酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。2、本品用于冠状动脉再通溶栓时,常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常,发生率高达 70%以上。需严密进行心电监护。3、本品抗原性小,体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成。因此,过敏反应发生率极低。但有