抗肾上腺素药.ppt

文档介绍：第九章第九章抗肾上腺素药抗肾上腺素药指与肾上腺素受体有较强亲和力, 能妨碍 NA或拟肾上腺素药与受体结合, 从而拮抗 NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。【分类】 1. α-R阻断药:是一类能竞争性阻断α–R, 从而对抗拟 AD 药α型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为: ①短效类:如酚妥拉明。②长效类:如酚苄明。 2. β -R 阻断药:是一类能竞争性阻断β–R, 从而对抗拟 AD 药β型作用的药物,如普萘洛尔。酚妥拉酚妥拉明( 明( Phentolamine Phentolamine ,立其,立其丁) 丁) 第一节第一节αα受体阻滞药受体阻滞药阻断α 1、α 2-R 【药理作用】 1. 血管与血压: 扩张血管,降低血压。①阻断?-R 作用; ②直接扩张血管作用。可翻转 AD升压作用。 2. 兴奋心脏①反射性引起血压下降—心率↑; ②反馈性引起阻断突触前膜? 2 -R , 从而促进 NA 释放。 3. 其他:拟胆碱作用,提高胃肠平滑肌张力拟组胺作用,胃酸分泌增加。【临床应用】 (雷诺病) 血栓闭塞性脉管炎。 NA引起局部组织缺血坏死 : 补足血容量基础上使用【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。作用与酚妥拉明相似但缓慢、强大、持久(3~4) 与α-R结合牢固应用相似且可用于前列腺肥大选择阻断α 1受体→血管扩张→Bp↓,对α 2受体无阻断作用,故反射性地心率↑不明显。哌唑嗪哌唑嗪酚苄明酚苄明第二节第二节ββ受体阻滞药受体阻滞药美托洛尔无阿替洛尔无醋丁洛尔有+ β 1 、β 2-R 阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有++ β 1-R 阻断药а、β-R 阻断药(拉贝洛尔) 【分类】根据药物对β– R 选择性和有无内在活性分为: 1. β -R 阻断作用(1) 抑制心脏(阻断β 1–R), 心收缩↓,心率↓,传导↓,心输出量↓心肌耗氧量↓。【药理作用】⑵收缩血管①心脏抑制反射性使交感神经兴奋; ②阻断β 2–R,收缩骨骼肌血管。 2、收缩支气管平滑肌(阻断β 2–R), 可诱发或加重哮喘。 3、抑制代谢: 掩盖低血糖症状。 4、抑制肾素的分泌。 2. 内在拟交感活性有些药物除了有β–R阻断作用, 还有较弱地兴奋β–R作用,这一特性称为内在拟交感活性。但普奈洛尔无此特性, 故阻断β -R 作用强; 3. 膜稳定作用: 局麻样和奎尼丁样作用。