文档介绍：第一章绪论第二章药效学药理学( pharmacology ) :研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。药效动力学/ 药效学( pharmacodynamics ): 研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。药代动力学/ 药动学( ics ): 研究药物在体内的过程, 即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。药物( drug ): 用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。药物作用( drug action ): 药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[ 动因] 药理效应( pharmacologic effect ): 在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[ 结果] 按基本类型分:兴奋: 原有功能的增强; 抑制: 原有功能的减弱选择性: 药物在适当剂量时, 只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄, 针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。按效果分:对因治疗: 治疗病因,治本; 对症治疗: 改善症状,治标。补充疗法/ 替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。不良反应( adverse drug reaction/ADR ) :药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。副作用( side reaction )药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。毒性反应( toxic reaction )用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。后遗效应( after reaction )停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。变态反应( allergic reaction )药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。停药反应( withdrawal reaction )长期用药后突然停药,原有疾病加剧(回跃反应)。继发反应( secondary reaction ): 药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 K D 的概念: 表示 D与R 的亲和力,即引起最大效应一半时( 50% 受体被占领时)所需药物的剂量(浓度)。 K D与D和R 的亲和力成反比;若将 K D 取负对数( -log K D)= PD 2 ,则: pD 2 与药物和受体的亲和力成正比—— pD 2 越大,亲和力越大。剂量—效应关系/ 量效关系( dose-effect relationship )药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。最小有效量/ 最小有效浓度(minimal effective dose/concentration) :引起效应的最小药量或最小药物浓度, 即阈剂量或阈浓度。治疗量(常用量, therapeutic dose ) 比最小有效量大比最小中毒量小得多的量; 极量( 最大治疗量 maximal dose )疗效最大的剂量; 最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。量反应:效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。质反应:效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成 S 型曲线。半数有效量( ED 50) :量反应中能引起 50% 最大效应强度的药量;质反应中引起 50% 实验对象出现阳性反应的药量。(尽可能小则好) 半数致死量( LD50 ) :引起 50% 实验对象死亡的药量。(尽可能大则好) 治疗指数( therapeutic index/TI ): 以药物 LD 50与 ED 50 的比值来表示药物的安全性。一般 TI 值大于 3 称药物安全。最大效应(E max)/ 效能( efficacy ): 药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。效价强度( potency ): 引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小,效价强度越大。亲和力: 药物与受体结合的能力。内在活性:药物与受体结合时发生效应的能力。激动药( agonist ): 既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡, Adr , ACh 完全激动药: 较强的亲和力和较强的内在活性; 特点:结合的 Ra >> R i ,足量使完全转为 Ra ,产生 Emax ; α=1; 部分激动药: 较强的亲和力但内在活性不强(α<1)。特点: 只引起较弱的激动效应, 增加浓度也达不到 Emax ; 拮抗药( antagonist ) :有较强的亲和力而无内在活性( α=0 )的药物, 与受体结合不激动受体,反