文档介绍：· · 中国医药工业杂志,
格列吡嗪缓释片的研制
郑斯骥,张琦
上海中西药业股份有限公司,上海
摘要:以高黏度羟丙甲纤维素和卡波姆为缓释材料,采用湿法制粒制备格列吡嗪缓释片。以含.%十二烷基磺酸钠的
./盐酸为释放介质,制品、、、.%、..%、.士.%、.
.%和..%。体外累积释放度与体内吸收分数的相关系数.,表明缓释片的体内外相关性良好尸.。
关键词:格列毗嗪;缓释片;释放度;体内外相关性;药动学
中图分类号:. 文献标志码: 文章编号: ———
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格列吡嗪,是磺酰脲类口服降糖.~ ./⋯。辉瑞公司的是
药,用于治疗型糖尿病,其人体内的治疗浓度为采用渗透泵技术制备的日服次的控释片,具有
良好的耐受性。在降低空腹血糖水平上,控释片
收稿日期:—.
作者简介:郑斯骥一,男,高级工程师,从事药品研发和技比速释片更有效;且控释片能维持较低的血药浓
术管理。
: : : 度,更好地控制胰岛素和一肽的水平,改善胰岛
:. 素的敏感性。因此,开发缓控释制剂替代普
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刘志杰,李晓峰,—
中国医药工业杂志,
通制剂具有实际意义。本研究设计制备了工艺较简石粉和硬脂酸镁混匀,颗粒压片后制得片芯,用
便的日服次的缓释片,并评价了释放度和体内欧巴代包衣液溶剂为%乙醇包制胃溶
外相关性。薄膜衣。
仪器与试药. 释放度试验
型旋转式压片机上海天祥健台制药机械有限公.. 测定方法
司;小型调速糖衣机江苏泰兴制药机械二厂; 试验方法照中国药典年版二部附录
型紫外可见分光光度计日本岛津; 型药物溶第一法,采用第一法装置,转速为/,
出度测定仪上海黄海药检仪器厂。释放介质温度.℃。
原药含量.%,平均粒径约为., 批号.. 释放介质选择
、对照品含量. ,批号均购自取按处方制备的缓释片,分别用不同的释
上海第十五制药羟丙甲纤维素,化学公司, 放介质水、../三羟甲基
美多秀;卡波姆古立德公司;、./盐酸含.%
咯烷酮,国际特品公司,./;十二烷进行试验。图列出了缓释片在
基磺酸钠,上海牙膏厂;薄膜包衣预混料卡乐康公种释放介质的释放曲线。
司, 胃溶欧巴代;乳糖、滑石粉和硬脂酸镁均
为药用规格;普通片上海信谊药业公司,规格/片,
批号。

方法与结果料
毯
. 处方工艺筛选
对缓释材料的预试验表明, 高黏度