文档介绍：page 1 of 171 核准日期:2006 年 09月修改日期:2006 年 11月 2007 年 04月注射用吗替麦考酚酯说明书请仔细阅读说明书并在医生指导下使用【药品名称】通用名称:注射用吗替麦考酚酯商品名称:骁悉? 英文名称: Mycophenolate Mofetil For Injection 汉语拼音: Zhushe Yong Matimaikaofenzhi 【成份】化学名称: (E) -6- ( 1,3- 二氢-4- 羟基-6- 甲氧基-7- 甲基-3- 氧代-5- 异苯并呋喃基) -4- 甲基-4- 己烯酸-2 ’- 吗啉代乙酯化学结构式: 分子式: C 2 3H 3 1 NO 7 分子量: 辅料包括聚山梨醇酯 80 、柠檬酸、盐酸和氯化钠。【性状】本品为注射用无菌粉末,使用前必须用 5% 葡萄糖注射液重溶并进一步稀释。【适应症】骁悉? 与环孢霉素和皮质类固醇联合,用于预防接受同种异体肾移植或肝移植患者的急性器官排斥反应。 page 2 of 172 【规格】 0 .5克【用法用量】采用骁悉? 治疗以及治疗的维持应该由经验丰富的移植专家操作。警告:应用骁悉静脉注射液时决不能快速滴注或推注。骁悉? 500 毫克注射用粉末是骁悉? 口服制剂(胶囊、片剂和口服干混悬剂)的一种替代剂型,最多可以使用 14 天。首次应用骁悉? 500 毫克注射用粉末应该在移植后 24 小时内进行。将骁悉? 500 毫克注射用粉末重溶为 6 毫克/ 毫升的溶液后,必须通过外周或中心静脉(见特别提示)缓慢输注,输注时间超过 2 小时。用于肾移植: 对肾移植患者的推荐剂量为每次 克,每日 2 次(每日剂量为 2 克)。用于肝移植:对肝移植患者骁悉静脉注射剂的推荐剂量为每次 克,每日 2 次(每日剂量为 2 克)。肝移植后前 4 天应持续使用骁悉静脉注射剂,口服骁悉能耐受后立即改为口服骁悉。对肝移植患者口服骁悉的推荐剂量为每次 1 克,每日 2 次(每日剂量为 2 克)。用于儿童: 骁悉静脉注射剂用于儿童患者的安全性和疗效尚未确定。对于儿童肾移植患者尚无骁悉静脉注射剂的药代动力学数据。对于肝移植的儿童患者无药代动力学数据。老年患者( ≥ 65 岁)应用:老年患者应用时,肾或肝移植患者的推荐剂量为每次 克,每日 2 次。肾功能不全患者对严重慢性肾功能不全(肾小球滤过率小于 25 毫升/ 分钟/ 平方米)的肾移植病人,渡过术后早期后,应避免大于每次 1 克、每日 2 次的用药剂量, 同时需要对这类病人进行严密观察。对术后肾移植功能延迟的患者无需进行剂量调整(见【药代动力学】)。尚无严重慢性肾功能不全的肝移植患者的数据。严重肝功能不全患者对患有重度肝实质疾病的肾移植患者不需进行剂量调整。排斥期治疗 page 3 of 173 MPA (麦考酚酸)是吗替麦考酚酯的活性代谢产物。肾移植排斥不会导致 MPA 的药代动力学发生改变,无需减量或者停药。无肝移植排斥期药代动力学的数据。特殊说明注射液( 6 毫克/ 毫升)的制备骁悉? 500 毫克注射用粉末不含抗菌防腐剂;因此产品的重溶和稀释必须在无菌状态下进行。骁悉? 注射液必须分两步制备:第一步用 5% 葡萄糖注射液重溶,第二步用 5% 葡萄糖注射液稀释。制备过程详细描述如下: 第一步: a. 制备 1 克剂量的骁悉? 时使用两瓶骁悉? 500 毫克注射用粉末。每瓶注入 14毫升 5% 葡萄糖注射液重溶内容物。 b. 轻轻摇动瓶子溶解药物,形成淡黄色溶液。 c. 进一步稀释前检查制成的溶液有无颗粒物或变色,如果观察到颗粒物或变色则需丢弃。第二步: a. 将两瓶重溶的内容物(大约 2× 15 毫升)进一步用 140 毫升 5% 葡萄糖注射液稀释。溶液的最终浓度为含吗替麦考酚酯 6 毫克/ 毫升。 b. 检查注射液有无颗粒物或变色,如果观察到颗粒物或变色则需丢弃。如果注射液不是使用前新鲜制备的,注射液应在药物重溶和稀释后 3 小时内开始使用。溶液保存于 15-30 ℃。不相容性骁悉? 500 毫克注射用粉末不能与其他静脉注射药物或输液混合物混合使用,也不能通过同一输液管同时使用。【不良反应】与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立,一方面是因为基础疾病的存在,另一方面是因为其它多种药物的联合应用。临床试验在预防性肾脏,心脏和肝脏移植的排斥治疗反应过程中,使用骁悉联合环孢霉素和皮质类固醇激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐, 而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染,例如,机会致病菌感染(见注意事项)等。研究显示,与骁悉静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。 page 4 of 174 使用骁悉治疗难治性肾脏移植的