文档介绍：抗恶性肿瘤药物
概述
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病。治疗恶性肿瘤的三大主要手段包括:外科手术、放射治疗和化学治疗
目前临床常用的抗恶性肿瘤药绝大部分属于针对肿瘤细胞直接杀伤的细胞毒类药物
抗恶性肿瘤药的分类
烷化剂氮芥类,乙烯亚胺类
抗代谢药叶酸、嘧啶、嘌呤类似物
抗肿瘤抗生素蒽环类抗生素,丝裂霉素
抗肿瘤植物药长春碱类,喜树碱类,紫杉醇类
激素肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素
杂类铂类配合物和酶
抗恶性肿瘤药的分类
2. 根据抗肿瘤作用的生化机制
干扰核酸生物合成的药物
直接影响DNA结构与功能的药物
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
干扰蛋白质合成与功能的药物
影响激素平衡的药物
抗恶性肿瘤药的分类
3. 根据药物作用的周期或时相特异性
NSA) 烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等
SA) 抗代谢药物、长春碱类药物
抗恶性肿瘤药的药理作用机制
抗肿瘤作用的细胞生物学机制
几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点,即与细胞增殖有关的基因被开启或激活,而与细胞分化的基因被关闭或抑制,从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度,诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用
生长比率(GF):肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比
细胞周期:肿瘤细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束的时间
G1期:DNA合成前期
S期:DNA合成期
G2期:DNA合成后期
M期:有丝分裂期
G1/S期,S/G2期,G2/M期交界存在控制点。细胞周期的运行和按序完成细胞周期生化事件受控于精密的细胞周期调控机制。抗恶性肿瘤药通过影响细胞周期的生化事件或细胞周期调控从而对不同周期或时相的肿瘤细胞产生细胞毒作用并延缓细胞周期的时相过渡
细胞周期特异性药物
烷化剂
抗癌抗
生素
G1期
DNA合成前期
S期
DAN合成期
G2期
DNA合
成后期
M期
死亡
静止期(G0期)
长春碱类
抗代谢药
细
胞
周
期
特
异
性
药
物
非
2. 抗肿瘤作用的生化机制
干扰核酸生物合成的药物:甲氨蝶呤
直接影响DNA结构与功能的药物:氮芥
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物:放线菌素D
干扰蛋白质合成与功能的药物:长春碱类
影响激素平衡的药物