文档介绍：依达拉奉【警告】高龄患者慎用。据日本厚生劳动省2002年10月28日安全性通报,该产品在日本上市销售15个月内,累计使用患者约146,000人,发生加重急性肾功能不全或肾功能衰竭病例报告29例(%),其中有12人死亡,分别是50-60岁1人、70-80岁3人、80-90岁7人、90岁以上1人,是否与本品的使用有因果关系尚不能确认;自此安全性通报后,未再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察,在给药过程中进行多次肾功能检测,出现肾功能下降的表现或少尿等症状的情况下,立即停止给药,进行适当处理。尤其针对年龄高于80岁的患者,应特别注意。【药品名称】依达拉奉注射液【英文名】EdaravoneInjection【成份】主要成份为依达拉奉。辅料:亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸。【化学名】3-***-1-苯基-2-吡唑啉-5-***。辅料:亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸。【分子式】C10H10N2O【分子量】【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。【规格】20ml:30mg【用法用量】一次30mg(1支),临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30分钟内滴完。每日2次,14日为一个疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药。【不良反应】据日本临床病例569例观察,26例(%)出现不良反应。主要表现为肝功能异常16次(%),皮疹4次(%)。569例中临床检测值异常变化的有122例(%),%(43/558),%(46/559)等肝功能检测值异常。严重不良反应有:1、急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察,出现肾功能低下表现或少尿等症状时,停止用药并正确处理。2、肝功能异常、黄疸(均程度不明)伴有AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH上升等肝功能异常和黄疸,用药过程中需检测肝功能并密切观察,出现异常情况,停止用药并正确处理。3、血小板减少(程度不明)有血小板减少表现,用药过程中需密切观察,出现异常情况,停止给药并正确处理。4、弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现,用药过程中定期检测,出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时,停止给药并进行正确处理。其他不良反应(发生率)及主要表现为:1、过敏症(~5%):主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、瘙痒感;2、血细胞系统(~5%):主要表现为红细胞减少,白细胞增多,白细胞减少,红细胞压积值减少,血红蛋白减少,血小板增加,血小板减少;3、注射部位(~5%):主要表现为注射部位皮疹,红肿;4、肝脏(发生率>5%):主要表现为AST升高,ALT升高,LDH升高,ALP升高,γ-GTP升高;肝脏(~5%):总胆红素升高,尿胆原阳性,胆红素尿;5、肾脏(~5%):主要表现为BUN升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明);6、消化系统(~5%):嗳气;7、其他(~5%):发热,热感,血压升高,血清胆固醇升高,血清胆固醇降低,甘油三酯升高,血清总蛋白减少,CK(CPK)升高,CK(CPK)降低,血清钾下降,血清钙下降【禁忌】1、重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。2、既往对本品有过敏史的患者。【注意事项】1、轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。2、肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。3、心脏病患者慎用(有致心脏病加重的可能,或可能伴有肾功能不全)。【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于妊娠期给药的安全性)。2、哺乳期的妇女禁用。必须应用时,用药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)。【儿童用药】儿童不应使用本品(因没有使用经验,尚不能确定儿童用药的安全性)。【老年用药】因老年患者生理机能低下,出现不良反应时应停止给药并适当处理。一般而言,高龄患者(80岁以上)应慎用。【药物相互作用】1、与头孢唑林钠、哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时,有致肾功能衰竭加重的可能,因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。2、本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉的浓度降低)。4、勿与抗癫痫药(***、苯妥英钠等)混合(产生浑浊)。5、勿与坎利酸钾混合(产生浑浊)。【药物过量】尚不明确。【药理毒理】药理作用依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量