文档介绍：硝苯地平控释片说明书
【药品名称】通 用 名：硝苯地平控释片
商 品 名：拜新同
英 文 名：Nifedipine Controlled Release Tablets
【性 状】本品为圆形双凸坚硬玫瑰红色薄膜衣片。
【药理毒理】药理作用
硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能降低钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉和外周阻力血管平滑肌细胞。
硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌张力，预防血管痉挛。最终增加狭窄血管血流量，提升供氧量。同时，硝苯地平因为降低了外周阻力（后负荷），而降低了氧需求。长久服用硝苯地平能预防新冠状动脉粥样硬化病变发生。
硝苯地平经过降低动脉平滑肌张力而能降低已经增加了外周阻力和血压。硝苯地平诊疗早期可能出现短时反射性心率加紧而造成心输出量增加。但呈这种增加不足以赔偿血管扩张。另外短期或长久服用硝苯地平全部能增加钠和水排出。对于高血压患者，硝苯地平降压作用尤为显著。
一项追踪了3-、有6321例最少存在一个附加危险因子高血压患者参与多国、随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可降低心、脑血管事件发生，和标准利尿剂联适用药作用相当。
毒性研究
遗传毒性
Ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。
生殖毒性
大鼠交配前给硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文件报道使用推荐剂量硝苯地平不育男性精子体外结合可孕卵子能力可逆性减弱。
在啮齿动物、家兔和猴、硝苯地平均显示出多个胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包含胎儿生长缓慢（大鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其它种属未评定）。和上述毒性相关剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。
致癌作用
大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。
长久毒性
犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当饲料中药品浓度超出100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。
【药代动力学】本品在二十四小时内近似恒速释放硝苯地平，经过膜调控推拉渗透泵原理，使药品以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和PH值影响。服药后，药片中非活性成份完整地经过胃肠道，并以不溶外壳随粪便排出。
吸收
硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。因为首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片生物利用度相当于硝苯地平胶囊68-86%。进食时服药轻微影响药品早期吸收率但不影响生物利用度范围。
硝苯地平控释片给药后血浆药品浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达成高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定血药浓度得到维持，给药期间二十四小时内血药浓度峰谷波动很小（-）。
下表显示是硝苯地平控释片峰值血药浓度（Cmax）和达峰时间（tmax）：
Cmax（ng/mL）
tmax（h）
Adalal CR 20
6-9
4-16*
Adalat CR 30
20-21
12-15*
Adalal CR 60
43-55
7-9*
*因为血浆药品浓度时间曲线处于平台期而显得不十分明确。
分布
硝苯地平和血浆蛋白（白蛋白）结合率大约是95%。硝苯地平静脉注射后分布半衰期为5-6分钟。
生物转化
口服给药后，硝苯地平关键经过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药品活性。
硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄，另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便中。尿中仅有微量原形药品（%以下）。
消除
常规剂型硝苯地平（硝苯地平胶囊）-。因为控释片释药和吸收过程中血浆药品浓度呈平台样，所以硝苯地平控释片给药后终末消除半衰期这一药代动力学参数没有实际意义。硝苯地平控释片末次给药后，血浆药品浓度逐步降低，消除半衰期和常规剂型相同。
和健康志愿者比较 肾功效低下患者服药后药品消除无显著改变。
肝功效低下患者服药后总清除率降低，所以严重肝功效损害患者用药时可能需要降低给药剂量。
【适 应 症】1．高血压
2．冠心病
慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）
【使用方法用量】诊疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者临床情况，给不一样基础用药剂量。肝功效损伤患者应仔细监控，严重病例应降低用药剂量。
除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量
1．高血压
拜新同30mg片剂 一次30mg（一次1片），一日1次
拜新同60mg片剂 一次60mg（一次1片），