文档介绍：奥曲肽注射液说明书-瑞士Novartis Pharma AG
【药品名称】
奥曲肽注射液
【商品名】
善宁
【英文名】
Octreotide Injection
【汉语拼音】
AOQUTAI  ZHUSHEYE
【关键成份】
本品关键成份及其化学名称:乙酸奥曲肽，其化学名称为 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐
【结构式】
【分子式】
C49H66N10O10S2，nCH3COOH
【分子量】
，按游离肽计
【性状】
本品为无色澄明液体
【药理毒理】
奥曲肽是人工合整天然生长抑素八肽衍生物，其药理作用和生长抑素相同但作用连续时间更长。它抑制生长激素(GH)和胃肠胰(GEP)内分泌系统肽病理性分泌增加。
在动物体内，奥曲肽在抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。
奥曲肽对健康受试者表现出以下抑制作用:
--抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发低血糖症引发生长激素释放。
--抑制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系统其它肽类释放和精氨酸引发胰岛素和胰高血糖素释放。
--抑制由促甲状腺素释放激素(TRH)引发促甲状腺素(TSH)释放。
和生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌抑制比对胰岛素分泌抑制更强，而且不引发激素反弹性高分泌(比如:肢端肥大症中生长激素)。
对肢端肥大症患者，奥曲肽能够降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)浓度。几乎90%病人其血浆水平下降50%或更多，且半数病例生长激素降至5ng/ml以下。
多数病人临床症状有显著减轻，如头痛，皮肤增厚，软组织水肿，多汗，关节疼痛和感觉异常等。另外，奥曲肽可使垂体大腺瘤病人瘤体缩小。
对GEP内分泌系统功效性肿瘤患者，奥曲肽经过其广泛活性使多个临床症状得到改善。对曾接收过手术、肝动脉栓塞、化疗(链脲霉素或5-氟尿嘧啶等)后仍有和肿瘤相关严重症状者，奥曲肽可起到良好改善作用。
奥曲肽对不一样肿瘤作用以下:
类癌综合征
奥曲肽可改善潮红和腹泻等症状，并使部分患者血浆5-羟色胺浓度下降和尿中5-羟吲哚乙酸排出降低。
用药后临床症状和试验室检验未改善病例，奥曲肽连续用药时间不应超出一周。
血管活性肠肽瘤(VIP瘤)
这类肿瘤关键生化特征是血管活性肠肽(VIP)过量产生。
临床上关键表现为严重分泌性腹泻。在大多数病例中，奥曲肽会缓解症状，进而改善病人生活质量。同时伴随水电解质失衡(如低钾血症)也会得到缓解，从而能够停止胃肠或胃肠外替换诊疗。部分病人用药后经计算机断层扫描显示肿瘤生长减慢或停止，甚至缩小，尤其是一些肝转移患者更为显著。临床好转通常伴有血浆VIP浓度降低，甚至正常。
胰高血糖素瘤(Glucagonomas)
该病特征为坏死松解性游走性皮疹，奥曲肽可使大多数患者该类病症得到显著改善。奥曲肽对该类患者易合并轻度糖尿病影响甚微，故通常无需降低胰岛素或口服降糖药用量。本品使那些受影响患者腹泻降低所以造成对应体重增加。多数情况下奥曲肽会使血浆胰高血糖素浓度立即下降，但这种作用并不持久，尽管如此，患者症状却能继续改善。
胃泌素瘤(Zolling