文档介绍：注射用头孢匹胺钠说明书【药品名称】通用名:注射用头孢匹胺钠英文名: Cefpiramide Sodium for Injection 汉语拼音: Zhusheyong Toubaopi ’ anna 本品主要成份为头孢匹胺钠, 其化学名称为: [6R-[6 α,7β(R) ]]-7-[[[[ ( 4- 羟基-6- 甲基-3- 吡啶基)羰基]- 氨基]]-( 4- 羟基苯基)乙酰] 氨基-3-[[ ( 1- 甲基-1H- 四唑-5- 基)硫] 甲基]-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[4,2,0] 辛-2- 烯-2- 羧酸钠。分子式: C25H23N8NaO7S2 分子量: 【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。【药理毒理】 1 、抗菌作用 1) 对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性, 对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时,对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰式阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌, 并对各种细菌产生的β- 内酰胺酶稳定。 2) 用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果。3) 对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖苷类抗生素耐药的细菌, 尤其是对绿脓杆菌敏感。 2 、作用机制与青霉素结合蛋白(PBP) 的 1A , 1B 及3 有很强的亲合性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。【药代动力学】 1 、血中浓度健康成人静注本品 和 1g 时,血中浓度于 5 分钟后达到 163 μ g/ml 和 264 μ g/ml ,于 12 小时后分别降到 μ g/ml 和 μ g/ml , 血中浓度半衰期均为 小时。经1 小时静滴 1g和 2g 时,滴注结束时的血中浓度达到峰值,分别为 215 μ g/ml 和 306 μ g/ml ,滴注开始 12 小时后分别降到 μ g/ml 和 μ g/ml 。血中浓度高且呈持续性。连续给药无蓄积。 2 、排泄健康成人静脉给药后 24 小时以内的尿中排泄率约为 23 %,给药 12~ 24 小时后尿中仍保持约 50μ g/ml 的高浓度。本品大部分由胆汁排泄, 胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的 10倍, 丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。 3 、在体液和组织内的分布本品在肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。 4 、肝肾功能障碍时的血中浓度给肝肾功能障碍病人静注 1g 后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的 2倍, 肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的 ~ 倍。给肾功能障碍的病人静注 后, 其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势, 然而即使是肌酐清除率(Ccr) 不到 10ml/min 的病例,其血中浓度半衰期也只延长约 倍。未证实同(Ccr) 有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。 Ccr(ml/min) ≥ 90 90~ 60 60~ 30 30~ 10 <10 T1/2(hr) 本药用于重度肝肾功能障碍的病人时,需要适宜调整剂量和给药间隔。 5 、代谢在机体内几乎不代谢,尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。