文档介绍：第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
Aerosols, sprays and powder for inhalation
口概述
口气雾剂的组成
口气雾剂的制备
口气雾剂的质量评价
口喷雾剂
口粉雾剂
本章要求
口掌握气雾剂的概念、特点、分类及组成
口掌握粉雾剂、喷雾剂的定义、特点与应用;
熟悉常用抛射剂与附加剂的种类、作用、性质及选
用
口熟悉气雾剂制备工艺与质量控制
口熟悉粉雾剂、喷雾剂处方设计及制备工艺
口了解吸入型气雾剂在肺部的吸收特点。
口了解粉雾剂、喷雾剂的装置及质量控制。
肺部吸入药物的吸收特点
肺的结构和功能
呼吸
巨大的气体交换面积
一血液供应
1肺部的吸收
颗粒沉积
Rigt uppe
1肺部的吸收
肺泡是人体进行气血交换的
场所,也是药物在肺部吸收
气管
的主要部位。
肺泡的数量多达3-4亿个,总
本
的主支气管
表面积70~10m2,约为体表
面积的25倍。
导细支气管
肺泡由一层上皮细胞膜组成
紧帖着致密的毛细血管网
终末细支
(毛细血管总表面积约为90
m2),肺泡表面到毛细血管
呼吸细支气管
的距离仅为1μum左右,肺泡
表面的血流非常充盈。
肺泡管
1肺部的吸收
肺部吸收的特点:
口吸收迅速
■巨大供药物吸收的表面积
■十分丰富的毛细血管
■从肺泡表面到毛细血管的转运距离极短。
口可避开肝脏的首过作用,适合大分子药物
的吸收。
2影响药物在呼吸系统分布和吸收
的因素
(1)呼吸系统的生理
■呼吸道的直径与纤毛运动
■呼吸的气流:呼吸量与呼吸频率
肺部的酶
(2)微粒的大小:适中
(3)药物的性质:分子量,脂溶性,吸湿性
(4)其他因素:制剂处方组成、给药装置的结构
喷出的初速度愈大,咽喉部截留愈多
药物的性质
p最好溶解于呼吸道的分泌液一刺激性
②药物在肺部的吸收属于被动扩散,吸收速率与药物的分
子量和脂溶性有关
油/水分配系数较大的脂溶性药物吸收迅速;
一般分子量小的药物吸收较快(膜孔)
③吸湿性较大的干粉吸入剂在通过湿度较高的呼吸道时,
可能会发生聚集、变大和沉积,从而影响药物粒子进入肺
泡中。
(4)其他因素制剂处方组成、给药装置的结构;喷出
的初速度愈大,咽喉部截留愈多
第二节气雾剂
概述( Introduction)
)气雾剂的特点
1速效、定位,直接作用,起效快
2药物密闭,稳定性强
3避免胃肠道的副作用及肝的首过效应
4定量阀门控制剂量,粒度决定治疗效果
5需要耐压容器和阀门系统以及特殊的生产设备,
成本高
抛射剂挥发性高,具有致冷作用,刺激性
7抛射剂(******烷烃类)对心脏有副作用。