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【2019年整理】阿司匹林制备综述.docx

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上传人:花开花落 2020/11/12 文件大小:46 KB

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文档介绍

文档介绍:阿司匹林
阿司匹林的简介
中文名称:阿斯匹林(解热镇痈药)阿司匹林(退热药)
中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东宵等
英文名称:Aspirin J!
拉丁名称:Aspirin
化学普通命名法:乙酰水杨酸,acetylsalicylic acid
化学系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸
IUPAC命名法:2-ethanoylhydroxybenzoic acid
分子结构式为:C9H8O4
分子相对质量:<B>
用途:,用丁发热、疼痈及类风湿关节炎等。
2 .是应用最早,最广和最普通解热镇痈药抗风湿药。具有解热、镇 痈、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速, 药效肯定,超剂量易丁诊断和处理,很少发生过敏反应。常用丁感冒发热 ,
头痈、神经痈关节痈、肌肉痈、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关 节炎及牙痈等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他 药物的中间体。
乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体 4-羟基香豆素的原料。
杨酸与乙酸。微溶丁水,溶丁乙醇、乙酰、氯仿,也溶丁氢氧化碱 溶液或碳酸溶液,同时分解。常用的解热镇痈药。用丁解热、镇痈、抗风 湿,促进痈风患者尿酸的排泄,抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。
用丁制造室外及有强光照射的结构件、器械部件,如汽车车身、农 机部件、电表和电灯罩、道路标记等。
发展史:在1853年夏尔,弗雷德里克•热拉尔 (Gerhardt)就用水杨酸与 醋酸合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视; 1898年德国化学家菲霍
夫曼乂进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好; 1899年由德
莱赛介绍到临床,并取名为阿司匹林 (Aspirin) 阿司匹林丁 1898年上市,
近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,丁是重新引起了人们极大的兴 趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚 合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痈性比游 离的阿司匹林更为长效。以后乂陆续制成了以乙酰水杨酸为主药的多种复方制 剂,更是受到欢迎。如大家熟悉的复方阿司匹林、复方扑尔敏、扑尔感冒片、小 儿退热片等药,都是阿司匹林“家族”中的成员。
阿司匹林的合成
通常阿司匹林用乙酸酎作酰化剂将水杨酸酰化而得,而选用的催化剂 不同,对其合成产品的后处理、质量、产率、成本有着重要的影响。其反
应是如下:
-KSEi qoon i
1 .浓硫酸催化合成
实验原理:在浓硫酸催化下由水杨酸与醋酸BT进行酯化反应得到。 水杨酸
可由水杨酸甲酯(即冬宵油)水解制成。反应式如下:
主要试剂:水杨酸(CD ,醋酸酊(CD,硫酸(A&,饱和碳酸氢钠溶液, 冰蒸僻水。
实验步骤:(1)在干燥的锥形瓶中放入称量好的水杨酸 (2g )、乙
ff (5ml ) ,滴入5滴浓硫酸,轻轻摇荡锥形瓶使溶解,在 80~90C水浴中加热约 15min,从水浴中移出锥形瓶,当内容物温热时慢慢
滴入3~5mL冰水,此时反应放热,甚至沸腾。反应平■稳后,再加入 40mL水, 用冰水浴冷却,并用玻棒不停搅拌,使结晶完全析出。抽滤,用少量冰水 洗涤两次,得阿斯匹林粗产物。
⑵将阿斯匹林的粗产

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