文档介绍：药名
规格
厂家
***尿嘧啶
10ml 250mg/支
上海旭东海普药业有限公司
替加***
5ml/支
齐鲁制药有限公司
抗代谢药物
抗代谢药物在化学治疗上具有重要位置，它们与烷化剂都是肿瘤化疗常用的药物。
分子生物学研究揭示：嘧啶、嘌呤和叶酸等类化合物是合成DNA所必需的物质，此类(原料）物质缺乏，细胞的分裂和增殖就会停止，甚至死亡。
抗代谢药的结构与这些正常代谢物在结构上很相似，但它们是假代谢物，当其掺入到生物大分子、形成无功能的伪生物大分子时，就达到了干扰细胞正常代谢的目的。
作用机理—抗代谢药物通过拮抗细胞的正常代谢物,阻滞 DNA生物合成、结果导致肿瘤细胞功能丧
失，从而抑制了肿瘤的增殖。
抗代谢药物是合成DNA、RNA的酶抑制剂
嘧啶
嘌呤
叶酸
原料
DNA、RNA
胸腺嘧啶合成酶
腺酰琥珀酸合成酶
肌苷酸脱氢酶
二氢叶酸还原酶
嘧啶拮抗剂
嘌呤拮抗剂
叶酸拮抗剂
抑制
阻碍合成代谢途径
抑制DNA、RNA的合成
阻碍肿瘤细胞生长、导致肿瘤细胞死亡
酶
药
作用特点—— 抗瘤谱较窄，选择性较小（缺点）；但交叉耐药性较小（优点）。由于这种作用的选择性差，故仍具有明显的毒副作用，尤其对增殖较快的骨髓、淋巴、毛发及消化道的毒性损害。一. 分类及代表药物嘧啶类拮抗剂： 5-FU 抗代谢药嘌呤类拮抗剂： 6-MP 叶酸类拮抗剂：甲氨蝶呤5）
结构特征—— 抗代谢药物结构与正常代谢物很相似，大多数都是在代谢物的基础上作一些微小的改变（5-FU）。
嘧啶类抗代谢药物： 5-***尿嘧啶
5-FU 尿嘧啶尿嘧啶

理化性质： ① 可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。
② 在空气及水溶液中都非常稳定，但若在强碱中
则易开环，同时药效显著减小。
作用特点：抗瘤谱比较广，疗效好，但毒副作用较大。
临床用途：可治疗多种恶性肿瘤，是治疗实体肿瘤的首选药物。
F
结构改造: 为了减少***尿嘧啶的副作用，研究了
它的衍生物，其中发现不少毒性小治疗效果
好的抗肿瘤药物。

例如：替加***（呋喃脲嘧啶）
疗效比***尿嘧啶强2倍，
而仅有其 1/4～1/7毒性。
注射用***尿嘧啶
【性状】本品为白色疏松块状物，无臭。
【适应症】、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗；
；
；
。
【用法用量】本品须先用适量注射用水溶解后使