文档介绍：瑞格列奈片(诺和龙）说明书
来源：家庭医生在线
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评估。动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用。对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究，观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长。在试验动物的乳汁发现瑞格列奈。建议怀孕期及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
瑞格列奈尚未在 18 岁以下患者中进行研究。
【老年用药】
瑞格列奈尚未在 75 岁以上的患者中进行研究。
【药物相互作用】
已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考虑可能的药物间相互作用。
体外研究表明，瑞格列奈的代谢受 CYP2C8 和 CYP3A4 的影响。
在健康志愿者中开展的临床研究数据表明， CYP2C8 是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶，而 CYP3A4 强抑制剂的作用有限。但如果 CYP2C8 的作用受到抑制， CYP3A4 的影响将会相对增强。
因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶 P450 的抑制或诱导作用而发生改变。因此，与瑞格列奈同时使用 CYP2C8 和 CYP3A4 抑制剂时应格外谨慎。
一项在健康志愿者中开展的药物相互作用研究表明， CYP2C8 抑制剂吉非贝齐（每日两次，每次 600mg ）与瑞格列奈（单剂量 ）同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈 AUC 增加 倍， Cmax 增加 倍，清除半衰期（ t ½）从 小时延长到 小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。因此，应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。
在同一研究中，瑞格列奈与吉非贝齐和 CYP3A4 抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用，瑞格列奈 AUC 增加 倍，半衰期从 小时延长到 小时。
甲氧苄啶（每日两次，每次 160mg ）是一种弱 CYP2C8 抑制剂，与瑞格列奈（单剂 ）同服，可使瑞格列奈 AUC ， Cmax 和生物半衰期有轻微的增加（分别为 倍， 倍和 倍），血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。
由于尚无瑞格列奈剂量高于 与甲氧苄啶剂量高于 320mg 的合用安全性数据，因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平，并进行严密的临床监测。
利福平是一种 CYP3A4 强诱导剂，也是 CYP2C8 诱导剂，在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和抑制作用。使用利福平（ 600mg ）先期治疗 7 天，然后与瑞格列奈（单剂 4mg ）在第 7 天时合用， AUC 降低了 50% （这是诱导和抑制作用的共同结果）。在最后一次服用利福平 24 小时后服用瑞格列奈，瑞格列奈的 AUC 降低了 80% （单独诱导作用）。
利福平与瑞格列奈合用可能会降低瑞格列奈的用药剂量，应严密监测患者在开始使用利福平（快速抑制）、增加剂量（混合