文档介绍：国内外相关的临床研究资料综述
阿替洛尔为选择性β 1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。高剂量时也可抑制血管及支气管平滑肌的β 2受体。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
一、阿替洛尔注射液药理毒理资料
动物毒理：动物长期口服阿替洛尔的研究显示，在所有测试剂量下（从12mg/kg/）雌性和雄性狗十二指肠的十二指肠腺上皮细胞液泡化。300 mg/kg/天，而非150mg/kg/天（人体抗高血压药推荐最大剂量的150和75倍）的剂量可增加雄性大鼠心脏前房变性的发病率。基于体重50kg的病人的最大剂量为100mg/天。
致癌，突变及生殖毒性 两个大鼠长期试验（最大剂量，18及24个月）和一个小鼠长期试验（最大剂量，18个月），应用剂量均高于300mg/kg/天或人体抗高血压药推荐最大剂量的150倍，没有显示阿替洛尔有潜在致癌能力。另三个大鼠试验（24个月）应用剂量为500和1500mg/kg/天（人体抗高血压药推荐最大剂量的250和750倍），雌性及雄性的肾上腺髓质良性肿瘤，雌性乳房纤维腺瘤，雄性甲壮腺髓样癌的发生率均增加。主要致死试验（小鼠）及体内细胞遗传试验（中国大田鼠）或艾姆斯试验（S伤寒鼠病毒）都没有发现阿替洛尔有潜在诱导突变能力，阿替洛尔不影响雌性或雄性大鼠的生育能力（剂量高于200mg/kg/天或人体抗高血压药推荐最大剂量的100倍）。
二、药效学与药动学资料
阿替洛尔为β受体阻滞剂，对心脏β1 受体有较大选择性，对血管和支气管β2受体作用较小。对抗异丙肾上腺素的作用与普萘洛尔相似，但在大剂量时未见有抑制心肌收缩力的作用。本品不具有膜稳定作用，也无内源性拟交感活性。
阿替洛尔口服给药，在消化道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度约40%~60%；根据口服阿替洛尔100mg，2~ ，维持2~7小时），32h内尿中排泄原形药物为38±1%，代谢产物为4±1%；粪便中排出原形药物约为45±4%，代谢产物为7±1%；有一部分系由胆汁排入粪便。健康人阿替洛尔生物半衰期（t1/2）±；由于本药约有40%自尿中排泄，所以肾功能障碍的病人，t1/2可延长至14~22h；；阿替洛尔广泛的分布于全身各个组织，但由于脂溶性非常低，故不易透过血脑屏障，脑组织中药物浓度极低；较易进入胎盘组织及胎儿，分娩时婴儿脐带血中药物浓度与母体血液中药物浓度大致相同；一次静脉注射阿替洛尔80mg，5min后，β阻滞效应可达顶峰（±%），每24h仅降低10%左右，根据开放三室模型分析，（），分布容积（vβ）（或 ），静脉注射药物可全部以原形自尿中排出，说明药物吸收后，在体内不被肝脏或组织分解代谢；口服时，粪中和尿中出现代谢产物可能为药物在消化道内部分分解。
三、阿替洛尔注射液临床应用
阿替洛尔注射液为典型的β受体阻断剂，临床主要用于治疗心律失常、急性心肌梗塞