胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药.ppt

文档介绍：胆碱受体激动药
CHOLINOCEPTOR AGONISTS
Deparment of Pharmacolog/ manning Universiry
wudan
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定义:一类通过激动胆碱受体,产生与胆
碱能神经递质乙酰胆碱(Ach)作用完全
相似或部分相似的方
胆碱受体激动药
拟胆碱药
抗胆碱酯酶药
M、N一R激动药Ach
直接作用(受体){M-R激动药三果香碱
N一R激动药
易逆性浙斯的明
间接作用(抑制AchE)
难逆性有机
胆碱受体激动药:与胆碱受体结合激动受体,产
生与Ach相似的作用
8按结构可分为两类:
σ胆碱酯类如:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴
胆碱、贝胆碱
生物碱类:如:毛果芸香碱、槟榔碱和毒蕈碱
按对胆碱受体亚型的选择性分类
M、N-R激MR激动药NR激动药
动药
乙酰胆碱
毛果芸香碱
烟碱
乙酰胆碱( acetylcholine,Ach)
胆碱能神经递质,化学性质不稳定,
遇水易分解,在体内可被胆碱酯酶
(Ac三)迅速水解,用作药理学研究
的工具药
药理作用
M样作用
③血管内皮M3R一EDRF一血管扩张
心率K+增加一自动除极减慢一负性频率
传导性延长房室结不应期一负性传导
收缩力负性肌力心房一一M2受体;
心室一—M1受体(NA释放)
⊙平滑肌肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋
⊙腺体腺体分泌增加
⊙括约肌:瞳孔括约肌和睫状肌收缩,瞳孔缩小
调节痉挛(近视)
Ach脂溶性差,不易透过血脑屏障,外
周给药很少产生中枢作用
N样作用
大剂量,产兴的作用。在
系统和器官取决于神经支配的优劣势。
胃肠道:平滑肌收缩
心肌:收缩力加强
小血管:收缩
神经结N1受体
腺体:分泌增加
血压:升高
骨骼肌:收缩(终板膜小受体)
大注射M一受体阻滞剂(阿托品)