文档介绍：专供外用的抗生素莫匹罗星莫匹罗星(mupirocin , MPC) 又名假单孢菌酸 A(pseudomonic Acid A)、 bactroban 、 BRL4910A , 是一种天然产生的广谱抗生素, 由荧光假单孢菌浸没发酵后产生, 在结构上较特殊,与其他抗生素无关联。由荧光假单孢菌产生的这一类物质包括有假单孢菌酸 A、B、 C、D。假单孢菌 A, 代表其活性的主要部分,占 90~ 95%。该药物作为一种新型的唯一专供局部应用的抗生素, 1985 年起在国外正式生产, 1993 年起在国内上市,商品名百多邦, 对一些常见的皮肤细菌感染性疾病具有良好的疗效,现介绍如下。作用机制 MPC 的化学名为 9一[[3 一***一 l 一氧代一 4一[ 四氢一 3,4 一二羟基一 5一[[3 —2 一羟基一 l 一***丙基) 恶丙环]] ***一 2H 一吡喃一 2 一基]一a 一丁烯基]氧] 壬酸。在金黄色葡萄球菌( 金葡萄) 和大肠杆菌中的研究已证实 MPC 的抗菌作用主要是通过特异性和可逆性地结合于细菌的异亮氨酸转移 RNA 合成酶上, 阻止异亮氨酸的供给, 从而使细菌内含异亮氨酸的所有蛋白质的合成停止而造成细菌的死亡, 同时还能轻度抑制 DNA 和细胞壁肽聚糖的合成。这一独特的作用方式是 MPC 与其他常用的抗生素如青霉素、链霉素、红霉素、四环素、***霉素和庆大霉素等不产生交叉耐药的主要原因。代谢和排泄动物试验显示在静注 MPC 钠盐后, 血液循环中的药物迅速代谢, 30 分钟后几乎均变成无抗菌活性的单孢菌酸。鼠及狗皮下给予 14C— MPC( 钠盐 10mg / kg) 后, 药物也很快从体内消失, 血浆中放射性标记的活性物质半衰期分别为 39和 75 分钟。口服 MPC 虽然吸收良好, 但也迅速被降解为单孢菌酸。 14C— MPC 霜的经皮肤吸收研究显示该抗生素穿过未封包的鼠背部皮肤进人循环的量在 72 小时时仅有很小部分( 占应用于皮肤量的 %); 而应用于正常人前臂皮肤, 并封包 24 小时未见有可测出的全身吸收,在 72 小时后角层中存在可测出放射性的物质。应用于皮肤培养,在 48 小时后的不同时间里,用高压液相色谱法技术来分析放射标记的 MPC 和它在皮肤中的代谢情况。结果在 48 小时后平均有 %的 MPC 水解为单孢菌酸,而未发现有其他代谢产物。以上观察说明 MPC 在到达全身循环时就很快被代谢和清除, 而局部应用时进入循环的很少,大量有效的 MPC 均停留在皮肤用药部位且很少被代谢。这就决定了 MPC 不能作为全身应用的抗生素,而作为皮肤局部外用的抗生素,性能是稳定的,无全身蓄积的可能性。 MPC 进入体内后主要的排泄途径是肾脏,动物试验显示在 24 小时内尿中的排出量为 57~ 85 %。其次为通过胆道在粪便中排出,在 48 小时内粪便中的排泄量为 4~ 29 %。皮肤毒理学动物试验证实 MPC 无致突变的可能性。不会发生接触过敏, 未见任何刺激反应, 也无光毒和光敏反应发生。对 307 名健康志愿者用 MPC 霜局部外用( 封包或不封包) 最长者共达 28 天,结果所有人都能很好地耐受,无过敏或刺激现象发生。抗菌谱 MPC 是一种广谱的抗生素,具有抗革兰阳性和阴性菌的作用,其活性在偏酸性环境下可大大增强,而超出 pH4