文档介绍：泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片）说明书
【泰瑞沙药品名称】
通用名称：甲磺酸奥希替尼片
商品名称：泰瑞沙?/TAGRISSO?
英文名称：OsimertinibMesylateTablets
汉语拼音：JiahuangsuanAoxitiniPian
【泰瑞沙成份】
泰瑞沙活性成份为甲磺酸奥希替尼
化学名称：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-lH-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸盐
化学结构式:
分子式:C28H33N7O2·CH4O3S
分子量:
【泰瑞沙性状】
泰瑞沙为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色至浅棕色。
甲磺酸奥希替尼片40mg：一面印有“AZ”和“40”字样，另一面空白。
甲磺酸奥希替尼片80mg：一面印有“AZ”和“80”字样，另一面空白。
【泰瑞沙适应症】
泰瑞沙适适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)诊疗时或诊疗后出现疾病进展，而且经检测确定存在EGFRT790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者诊疗。
【泰瑞沙使用方法用量】
泰瑞沙应由在抗肿瘤诊疗方面富有经验医生处方使用。
在使用泰瑞沙诊疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFRT790M突变状态。应采取经过充足验证检测方法确定存在EGFRT790M突变方可使用泰瑞沙诊疗(详见[注意事项])。
剂量
泰瑞沙推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受毒性。
假如漏服泰瑞沙1次，则应补服泰瑞沙，除非下次服药时间在12小时以内。
泰瑞沙应在每日相同时间服用，进餐或空腹时服用均可。
剂量调整
依据患者个体安全性和耐受性，可暂停用药或减量。假如需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。
出现不良事件(AE)和毒性后减量标准请见表1。
特殊人群
无需因为患者年纪、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整(见[药代动力学])。
肝功效损害
轻度肝功效损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)；，AST不限)患者无需进行剂量调整，但这类患者仍应慎用泰瑞沙。中重度肝功效损害患者使用泰瑞沙安全性和有效性尚不明确。在取得更多信息前，不提议中重度肝功效损害患者使用泰瑞沙。(见[药代动力学])。
肾功效损害
轻中度肾功效损害患者使用泰瑞沙时无需进行剂量调整。重度肾功效损害患者使用泰瑞沙数据有限。终末期肾病(经Cockcroft和Gault方程计算肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接收透析患者使用泰瑞沙安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功效损害患者应慎用泰瑞沙(见[药代动力学])。
给药方法
泰瑞沙为口服使用。泰瑞沙应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。
假如患者无法吞咽药品，则可将药片溶于50mL不含碳酸盐水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后快速吞服。随即应再加入半杯水，以确保杯内无残留，随即快速饮用。不应添加其它液体。
需要经胃管喂饲时，可采取和上述相同方法进行处理，只是初溶解药品时用水15mL，后续残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商说明进行喂饲，同时用适量水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。
【泰瑞沙不良反应】
安全性数据总结(不考虑因果关系)
在两项全球单臂临床试验中(AURA扩展研究II期部分和AURA2研究)取得了411名既往接收过诊疗T790M突变阳性NSCLC患者使用泰瑞沙安全性数据，这些患者服用剂量为每日80mg。411例患者中，333例暴露于泰瑞沙诊疗最少6个月；97例患者暴露最少9个月；不过，无患者暴露达12个月。
泰瑞沙诊疗组患者中常见(>20％)不良事件为腹泻(42％)、皮疹(41％)、皮肤干燥(31％)和指(趾)甲毒性(25％)。
造成剂量降低或中止诊疗常见不良事件为心电图QTc间期延长(％)和中性粒细胞降低(％)。2％或2％以上患者汇报严重不良事件为肺炎和肺栓塞。泰瑞沙诊疗组4例患者(1％)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者汇报其它致死性不良事件包含感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。％患者因不良事件而中止诊疗。造成中止诊疗常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗死。
表2两项全球单臂研究中发生率>10％全部NCICTCAE*等级不良事件及发生率>2％NCICTCAE*3-4级不