文档介绍：德国原研
类新药》专利保护
国家医保)洛铂mp
代植料响的。血效,低毒
最新第三代
铂抗肿瘤
海南长安国际制药
BC市场部
各铂
Lobaplatin
三忙植料响的。效,低霉
铂类发展史
洛铂b
顺铂
三忙植料响的。效
HaN
Cl
NH3
HN
cis-diamminedichloroplatinum (II
trans-diamminedichloroplatinum(II)
cIsDDP
trans-DDP
1845年,意大利化学家佩纶( Michel Peyrone)合成
1893年,配位化学刨始人维尔纳( Alfred werner)解析
洛铂b
三忙植料响的。效
Barnett Rosenberg, PhD
发现“惰性铂电极能抑制大肠杆菌分裂
发现了第一个具有抗肿瘤活性的金属配合物
Rosenberg B, Vaneamp L Krigas T Platinum complexes. J Nature, 1965, 205: 698
各铂
板铂不顺
三忙植料响的。效
1974年,当时顺铂疗效已被肯定,但由于其严重肾毒性,使临床
研究一度停顿下来。1976年,发现使用利尿剂可以大大缓解肾毒
性,才将顺铂的临床研究向前推进了一步。
第二次是在一段时间内,顺铂的应用被局限在睾丸肿瘤,卵果癌
等少数几个癌种之中。1976年开始的顺铂与其它药物(5-Fu等)
联合冶疗中晚期肿的研名,发现顺铂与其它抗物有很好的
因而巩固了顺铂在临床中的地位。
第三次是顺铂投入市场中,碰到的最大问题是使用顺铂后引起的
恶心呕吐。为此许多患者拒绝使用顺铂,使其临床应用在80年代
初期一度出现徘徊。此后,昂丹司琼的出现使顺铂在癌症化疗中
的地位更加巩固
洛铂b
近代抗癌药物发展的第3个里程碑
抗癌谱广、抗癌活性强、易于联合化疔
促进了化疗“根治概念”的提出
在过去30余年里有几千个新的铂类化合物进入筛选,其中有28个
化合物进入临床研究,有5个化合物已获得批准进入市场,还有1
2个化合物或将获得生产批文
◎高效、低毒、不交叉耐药
各铂
Lobaplatin
已上市的铂类配合物
三忙植料响的。效,低霉
铂类首次上市
药品名称
上市国家生产企业
第1代1978年
platin顺铂
美国
第2代1986年 Carboplatin卡铂英国
第2代1995年 Nedaplatin奈达铂日本 Shionogi seiyaku
第3代1996年 Oxaliplatin奥沙利铂法国
第3代1999年Ep
依铂
韩国
Sunkyong
第3代2005年 Lobaplatin洛铂
中国
CAIP
各铂
Lobaplatin
洛铂的引进、消化吸收、再创新
代植料响的。血效,低毒
德国 ASTA Medica创新原研
2004年9月海南长安国际制药成功转化了洛铂在中国的知识产权,获得“洛
巴铂三水合及其制备丶应用”独家专利()
2005年9月获SFDA批准50mg(国药准字H20050308)规格上市;
2007年4月“洛铂药物研究与开发”获“十一五”863计划立项资助(课题
编号:2006AA020608)
z008年3月获SFDA批准10mg(国药准字H20080359)规格上市;
2009年11月被罐选为国家医保产品
2011年7月“一类抗肿瘤新药洛铂二次研究开发”获贵州省科技重大专项立
项资助[课题编号∶黔科合中药字(2011)5068];
2012年9月“一类抗肿瘤新药洛铂ⅣV期临床研究”获“十二五”重大新药创
制科技重大专项立项资助(课题编号:2013zX09014-001)。
各铂
Lobaplatin
注射用洛铂
三忙植料响的。效,低霉
通用名:洛铂
英文名: Lobaplatin,LBP
曾用名:D-19466,乐铂,络铂
化学名:1,2-二氨***环丁烷乳酸合铂
H,
CH3
J. Welink, et al. Joumal of Chromatography B, 1996, 675, 107-111
Voegeli R, et al. J Cancer Res. Clin Oncol: 1990, 116, 419-422
RVoegeli, et al. Drugs of future, 1992, 17(10): 883-886
各 Lobaplatin
铂类抗肿瘤药发展历程
三忙植料响的。效,低霉
carboplatin
SC
H3N
n