文档介绍：达比加群酯阿哌沙班及利伐沙班
达比加群酯阿哌沙班及利伐沙班达比加群酯阿哌沙班及利伐沙班三个药物：达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班
简述其基本信息；
申报情况，专利情况；
合成路线
2020/11/142
三个药物：达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班
简述其基本信息；
申报情况，专利情况；
合成路线
2020/11/14
2
达比加群酯 Dabigatran etexilate
通用名：达比加群酯 Dabigatran etexilate
商品名： Pradaxa
CAS： 211915-06-9
适应症：用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防
原研厂家：德国勃林格殷格翰
上市情况：2008年首先在德国上市，2010年10月FDA批准上市
化合物专利到期：2018年2月
2020/11/14
3
2020/11/14
4
3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨***] 苯基] 氨基] ***]-1- ***-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯
性状：白色固体 熔点：128-129℃
分子式： C34H41N7O5 分子量：
2020/11/14
5
药理作用：达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是dabigatran的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。
2020/11/14
6
不良反应：达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时，出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究，314例受试者术后4-8小时开始口服达比加群酯一日2次，、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg，结果表明，各组均未见大出血事件，但最高剂量组(一日2次，每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应，达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。
2020/11/14
7
2020/11/14
8
达比加群酯的中国专利摘要
2020/11/14
9
达比加群酯的世界晶型专利摘要
2020/11/14
10