文档介绍：第三十二章 前列腺疾病和
男性性功能障碍的药物治疗
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第一节 前列腺增生的药物治疗
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前列腺肥大的发病率
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前列腺增生病因及治疗药物的药理学基础
年龄增长
雄性激素
睾***
双氢睾***
5a还原酶
5a还原酶抑制剂
雄激素受体
雄激素受体
阻断剂
细胞因子和
激素的促进作用
非那甾***、依立雄***
***丁酰***
EGF、TGFa、TGF b
FGF、IGF、PDGF、NGF
雌激素、胰岛素、催乳素
血小板源性生长因子
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特拉唑嗪、
阿夫唑嗪、
坦索罗斯
缓解前列腺增生药物的药理学基础
膀胱颈
前列腺被膜
前列腺平滑肌细胞
a1受体
a1受体阻断剂
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一，a1受体阻断剂
（一）特拉唑嗪（terazosin）
【适应证】用于良性前列腺肥大及高血压。
【药理作用】
为选择性α1受体阻滞剂
2， 阻断血管平滑肌α1受体，对血管平滑肌有舒张作用
别名：四喃唑嗪、高特灵、降压宁
化学名为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪
膀胱颈
前列腺被膜
前列腺平滑肌细胞
a1受体
特拉唑嗪
-
平滑肌张力
排尿改善
1，
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【不良反应】
头痛、头晕、无力、恶心、心悸、体位性低血压等；偶见胃肠道不适、水肿、便秘、瘙痒、皮肤反应、***异常勃起、情绪影响等。
【禁忌证】
对本品过敏者，孕妇、哺乳期妇女，严重肝、肾功能不全者，12周岁以下的儿童禁用。
【注意事项】
首次或最初几次服药后可出现体位性低血压，应避免突然改变姿势或参加危险的工作。避免突然停药。
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【药代动力学】
1，口服吸收好，Tmax=1-3h
2，消除半衰期为12小时
3，血浆蛋白结合率为90～94%
4，食物对生物利用度无影响。
5，在肝脏代谢，5种代谢产物经粪便和尿排泄
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阿夫唑嗪（alfuzosin）
特点：
2,消除半衰期较短，5-7h
3,主要通过胆汁和粪便排泄
坦索罗斯（tamsulosin）
1，与特拉唑嗪比，对血压一般无影响
2，Tmax=6-8h
3，消除半衰期10h
1,与特拉唑嗪比，对血压影响小
特点：
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二， 5a还原酶抑制剂
非那甾***（finasteride）
别名：保列治(Proscar）
性质：4-氮类固醇化合物
睾***
双氢睾***
5a还原酶
药理作用
竞争性结合
2，抑制双氢睾***的生物活性，改善前列腺增生和脱发
1，
药代动力学特点
1，口服吸收迅速，F=63-68%，吸收不受食物影响
2，Tmax=-
3，血浆半衰期为6-8h
前列腺增生
非那甾***
抑制
与特拉唑嗪合用可使Cmax和AUC增大
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