文档介绍：注射用顺苯磺酸阿曲库铵说明书 -东英 (江苏 )药业有限公司
【药品名称】
注射用顺苯磺酸阿曲库铵
【英文名】
Cisatracurium Besylate for injection
【汉语拼音】
Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku ’ an
【主要成分】
本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为 : (1R， 1’R， 2R， 2’ R)— 2， 2’
—(3 ， 11—二氧代— 4，10—二氧十三烷撑 )二 (1，2， 3， 4-四氢— 6， 7-二甲氧— 2—***— 1—藜芦基异喹啉 )二苯磺酸盐
【化学结构式】
【分子式】
C65H 82N 2018S2
【分子量】
1243． 49
【性状】
本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】
药理作用
顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。
顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。
人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组***释放无关，甚至在剂量高达 ED95 的 8 倍时亦是如此。
顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。
当以阿片类药物麻醉时 (硫喷妥钠／***／咪达唑仑 )，顺阿曲库铵的 ED 95(刺激尺神
经引起的拇内收肌颤搐反应受到 95%抑制所需的药量 )大约为／ kg 体重。
以***烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的 ED 95 为／kg 体重。
毒理作用
急性毒性 :阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量’章
节。
亚急性毒性 : 狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。
致突变性 :当顺阿曲库铵浓度达 5000μ g／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为 4mg／ kg 体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为 40μ g／ ml 或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试
验表明有致突变性。很少和／或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。
致癌性 :致癌研究尚未进行。
局部耐受性 : 对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。
【药代动力学】
顺阿曲库铵主要是通过在生理 pH 值及体温下发生的 Hofmann 清除 (化学过程 )而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢
物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。
成年患者的药代动力学在
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