文档介绍：第十九章第十九章镇痛药( 镇痛药( analgesics analgesics ) ) p172 p172 阿片受体激动药:吗啡、哌替啶(掌握) 阿片受体部分激动药:喷他佐辛(掌握) 其他镇痛药:曲马朵、延胡索乙素(熟悉) 第一节概述◆疼痛的概念及分类概念:疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸的变化。分类: 躯体性疼痛内脏疼痛神经性疼痛急性痛(锐痛):尖锐而定位清楚慢性痛(钝痛):强烈而定位模糊◆镇痛药的分类广义:阿片类、解热镇痛抗炎药、局麻药、某些抗抑郁药和对某些特殊疼痛状态有效的药物。狭义:作用于中枢特定部位,在不影响意识状态下缓解疼痛,同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。可分为: 阿片受体激动药:吗啡、哌替啶阿片受体部分激动药:喷他佐辛其他镇痛药:曲马朵第二节阿片受体激动药【来源化学】阿片( opium )为***科植物未成熟蒴果浆汁的干燥物, 含有 20余种生物碱。按化学结构分: 菲类:吗啡、***:具良好镇痛、镇咳作用异喹啉类:***碱:具松弛平滑肌和舒张血管作用吗啡( morphine ) 一、体内过程 1、口服吸收快,首关消除显著,生物利用度低,常注射给药。 2、分布广泛,脂溶性低仅少量进入中枢,但足以发挥效应。 3、经肝脏代谢,代谢产物吗啡-6- 葡萄糖醛酸仍具药理活性。 4、主要经肾脏排泄,可经乳汁分泌,也可透过胎盘屏障进入胎儿体内。二、药理作用 1、中枢神经系统(1)镇痛作用: ①对伤害性疼痛具有强大作用。②对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛; ③对神经性疼痛效力比对组织损伤、炎症和肿瘤等所致疼痛效力差。④同时伴有镇静(2)镇静、致欣快作用:吗啡能改善由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,产生镇静作用。还可引起欣快症,表现为满足感和飘然欲仙等。此作用为吗啡镇痛效果良好的原因也是造成强迫用药的重要原因。(3)抑制呼吸①治疗量可抑制呼吸,使呼吸频率↓潮气量↓每分通气量↓;急性中毒时呼吸频率可减慢至 3~4次/分, 为急性中毒时致死的主要原因。②发生呼吸抑制的快慢及程度与给药途径和与其他药物合用密切相关。③呼吸抑制作用与降低呼吸中枢对血液 CO2 张力的敏感性以及抑制脑桥呼吸调整中枢有关。(4)镇咳作用: 直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失。通过激动延髓孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。(5)其他中枢作用缩瞳: 吗啡可兴奋支配瞳孔的副交感神经,引起瞳孔缩小。急性中毒时针尖样瞳孔为其特征。催吐: 可兴奋脑干化学感受触发区,引起恶心、呕吐。影响体温及内分泌: 2、平滑肌(1)胃肠道平滑肌:止泻和致便秘①兴奋胃肠道平滑肌且作用强大持久,提高张力,使胃蠕动减慢和排空延迟。②提高小肠和大肠平滑肌张力,减弱推进性蠕动,导致肠内容物通过延缓和水分吸收增加。③抑制消化腺分泌。④提高回盲瓣及肛门括约肌张力,使排出受阻。⑤抑制中枢,减弱便意和排便反射。(2)胆道平滑肌: 治疗量吗啡可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,使胆道排空受阻,胆囊内压升高,诱发胆绞痛。阿托品可部分缓解。(3)其他平滑肌①治疗量对支气管平滑肌兴奋作用不明显,大剂量可引起支气管平滑肌收缩,诱发加重哮喘。②可降低子宫张力延长产程。③提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力,引起尿潴留。