文档介绍:甲状腺激素和抗甲状腺药THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS
概 述
甲状腺主要由甲状腺泡构成,是人体内最大的内分泌腺
中国 -公元前七世纪有记载,称为瘿病;
-隋朝名医巢元方指出瘿病发病和水土地理环
境密切相关;
-晋代名医首先提出用含碘量高的昆布和海藻
治疗甲状腺肿。
-初步印象:瘿是体内缺碘所致。
-公元前3世纪有人试用割瘿探索手术治疗。
历史
国外 - 1656年由Wharton命名为甲状腺。
- 1785年Parry描述甲亢临床表现;
- 1835年将甲亢命名为Graves’ disease
- Gull描述甲低,目前称为Gull’s disease.
- 1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗
粘液性水肿,
- 1914年Kendall提得结晶化的甲状腺素(T4)
- 1926年Harington证明了T4的分子结构,
- 1952年Gross及Pitt-Rivers报道了活性更
强的T3。
Kendall
甲状腺分泌合成的激素
-甲状腺素(T4)
-三碘甲腺原氨酸(T3)
-降钙素(calcitonin)
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变;
-甲状腺分泌激素发生改变。
甲状腺结节
单纯性甲状腺肿
药物及分类
硫脲类
碘及碘化合物
放射性碘
β受体阻断药
甲状腺激素、促甲状腺激素
抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素
甲状腺激素是维持机体正常代谢促进生长发
育所必须的激素
甲状腺激素由甲状腺球蛋白(TG)的酪氨酸残
基经碘化、耦联而成。
包括甲状腺素(T4)和
三碘甲状腺原氨酸(T3)
构效关系
环Ⅰ3位和5位的碘参与受体的结合。
(Ⅰ环)
( Ⅱ环)
甲状腺素(T4)
三碘甲状腺原氨酸(T3)
反式三碘甲状腺原氨酸(rT3)
环Ⅱ5位上碘妨碍受体结合,使活性降低。该位脱碘使T4在外周组织变为T3,故T3作用强于T4
环Ⅰ5位脱碘可变为无活性的反向T3
甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节
人每天从食物和水中大约摄取100~200ug碘,约1/3进入甲状腺,甲状腺含碘总量800ug,占全身碘量90%。
临床上常用摄取放射性碘的能力来检查与判断甲状腺的功能状态。
图1 Na+-I-同向转运体及甲状腺滤泡细胞碘转运示意图
甲状腺滤泡细胞从血中摄取碘(I-)的过程,是通过“碘泵”的主动转运过程。
碘泵
I-(滤泡上皮细胞)
血I-