文档介绍：第8卷第2期 2010年3月生物加工过程 ChineseJournalofBioprocessEngineering do:/.- 收稿日期:2009-06-03 基金项目:国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2007AA02Z219) 作者简介:张德荣(1982)),男,河南濮阳人,硕士,研究方向:化学生物学;任宇红(联系人),研究员,E-mai:******@ecust. 生物法合成达泊西汀张德荣,任宇红,黄磊,魏东芝(华东理工大学鲁华生物技术研究所生物反应器工程国家重点实验室,上海200237) 摘要:通过固定化青霉素G酰化酶(PGA)对(?)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸进行酶法拆分,得到合成达泊西汀的中间体(S)-3-氨基-3-苯基丙酸,(S)-3-氨基-3-苯基丙酸经过还原、甲基化、缩合等多步化学合成得到最终产物达泊西汀。(?)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸的最佳拆分条件:底物(?)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸 2183g,固定化的青霉素酰化酶2166g,pH715,25e反应4h,(S)-3-氨基-3-苯基丙酸收率为8914%, 9913%。达泊西汀的总收率2515%,%。关键词:3-氨基-苯基丙酸;达泊西汀;青霉素酰化酶;拆分中图分类号:Q814;R914 文献标志码:A 文章编号:1672-3678(2010)02-0013-05 Synthesisof(S)-dapoxetinebybiomethod ZHANGDe-rong,RENYu-hong,HUANGLei,WEIDong-zhi (StateKeyLaboratoryofBioreactorEngineering,NewWorldInstituteofBiotechnology,EastChinaUniversity ofScienceandTechnology,Shanghai200237,China) Abstract:ImmobilizedpenicillinGacylase(PGA)wasusedtoresolve3-amino-phenylpropionicacid(3- APA)byitsphenylacetamidehydrolysisasthekeystepforeffectivepreparationof(S)-dapoxetine. (S)-3-APAwaschemicallytransformedto(S)-dapoxetinebyreduction,mehtylation,andcondensa- :theamountof3-APA2183g,PGA2166g,pH 715,temperature25e,(S)-3-APAwas8914%with9913% (S)-dapoxetinewas2515%%. Keywords:3-amino-phenylpropioni