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文档介绍

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咪达唑仑注射液说明书
【药品名称】
通用名:咪达唑仑注射液
英文名: Midazolam Injection
汉语拼音名: Mid ɑzuolun Zhusheye
本品主要成份为 : 咪达唑仑盐酸盐 (马来酸盐 )。
其化学名称为: 8-*** -6-(2-***苯基 )-1-*** -4H- 咪唑并 [1,5-a[1,4 苯并二氮杂
分子式:盐酸盐 C18H13ClFN3 · HCl 分子量:
分子式:马来酸盐 C18H13ClFN3 · C4H4O4 分子量:
【性状】
无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为苯二氮 类的一种,通过和苯二氮
受体( BZ 受体)结合发挥作用,
BZ 受体位
于神经元突触膜上,与
GABA 受体相邻,偶合于共同的***离子通道,在
BZ 受体水平存在
着 GABA 调控蛋白,它能阻止
GABA 与其受体结合,而本品与
BZ 受体结合时就阻止调控
蛋白发生作用,从而增强
GABA 与其受体的结合,由此一系列作用,并依据和
BZ 受体结
合的多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】
本品为亲脂性物质,在
PH< 4 的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐,临床制剂为盐酸盐
或马来酸盐, pH= 。在生理性 pH 值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速透过血脑屏障,作
用迅速。 因脂溶性高,口服后吸收迅速,
1/2~1 小时血药浓度达峰值,因通过肝脏的首过效
应大,生物利用度为 50%,分布半衰期( T1/2a)为 5~10 分钟,消除半衰期(
T1/2b )短,
约 2~ 3 小时,蛋白结合率高达
96%,清除率为
6~ 11ml/( kg·min )。静脉输注咪达唑仑的
药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全,注药后
30 分钟血
药浓度达峰值,生物利用度为
91%,消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经
肝微粒体酶氧化。
【适应症】
1.麻醉前给药。
1
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2.全麻醉诱导和维持。
3.椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4.诊断或治疗性操作 (如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等 )
时病人镇静。
5. ICU 病人镇静。
【用法用量】
本品为强镇静药 ,注射速度宜缓慢 ,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。
1.肌内注射用 % ***化钠注射液稀释。
静脉给药 用 %***化钠注射液、 5%或 10%葡萄糖注射液、 5%果糖注射