文档介绍：通用名:阿糖胞苷赛德萨赛德萨? ?产品知识产品知识背景资料背景资料赛德萨 TM(阿糖胞苷) 是一种嘧啶类抗代谢药物, 是治疗急性白血病的最有效药物之一通过抑制 DNA 多聚酶而起作用,特异性作用于 S 期,与其它类型的抗代谢药无交叉耐药性 1959 年原研发, 1963 年获得生产专利权,商品名 Cytosar ?(赛德萨) 脱氧胞嘧啶脱氨酶血浆 Ara -C Ara -U 主动被动 Ara -C Ara -CMP Ara -CDP Ara -CTP DNA 聚合物 Ara -U Ara -UMP 脱氧胞嘧啶激酶(-) 细胞膜 DNA Ara -CTP dTTP dCTP Ara -UTP 解聚赛德萨赛德萨( (阿糖胞苷阿糖胞苷) )代谢代谢药代动力学药代动力学吸收口服无效,需持续静脉滴注。临床缓解率与血药浓度差异密切相关。分布可透过血脑屏障。大剂量阿糖胞苷可使大量药物进入中枢神经系统。与常规鞘内注射相比,静脉滴注在硬脑膜、软-蛛网膜,甚至脑实质中的分布更为完全。清除主要经肝脏代谢。静注时 t 1/2为 5~15 分钟,鞘注 t 1/2为 2~11 小时。适应症适应症急性非淋巴细胞性白血病诱导缓解维持治疗其他类型白血病: 急性淋巴细胞性白血病慢性髓细胞性白血病非何杰金氏淋巴瘤鞘内应用预防或治疗中枢神经系统白血病赛德萨 TM在儿童中的应用同***标准剂量标准剂量 Ara Ara -C -C的临床的临床应用应用用于 AML 诱导缓解治疗与善唯达组成 IA 方案,是目前一线治疗 AML 的标准方案 100~200mg/m 2 /天静脉注射, 1-7 天 Ara Ara -C -C鞘内注射鞘内注射用法: 5-75 mg/m 2,一般 30 mg/m 2,每日一次?4 天,之后每 4日一次,直至脑脊液恢复正常后再给一个疗程三联鞘注用法: 赛德萨(30mg/m 2 ) + 氢化可的松琥珀酸钠(15mg/m 2 ) + 甲氨喋呤(5mg/m 2) Ara Ara -C -C鞘内注射疗鞘内注射疗效效鞘注阿糖胞苷,疗效等同于鞘注 MTX 和放疗的疗效 1鞘注阿糖胞苷,对鞘注 MTX S 白血病患者仍然有效 2 1、 Sullivan et al. Proc of AACR and ASCO 1981;22:675 2、 PR. Band, et al. Cancer 1973;32:744 剂量: 1? 3g/m 2/次,每 12 小时给药一次,共用 4 ? 16 次,在 1 ?3 小时内静脉输注。临床应用急性白血病缓解后强化巩固治疗难治性及复发性急性白血病的治疗中枢神经系统白血病的防治非何杰金氏淋巴瘤的治疗骨髓移植预处理大剂量大剂量 Ara Ara -C -C的临床应用的临床应用大剂量大剂量 Ara Ara -C -C的作用机理的作用机理克服白血病细胞多重耐药机制增加进入胞浆的阿糖胞苷浓度,使之达到饱和磷酸化阿糖胞苷浓度的 5-10 倍克服细胞内外脱氧胞嘧啶脱氨酶的降解克服白血病细胞耐药克隆治疗和预防中枢神经系统白血病透过血脑屏障- 脑脊液中药物浓度达到血浓度的 10-40% ,