文档介绍：第八章镇静催眠药
⑴苯二氮卓类;
⑵巴比妥类;
⑶其他镇静催眠药。
镇静催眠药概述
镇静:解除紧张、缓和躁动、恢复安静。
催眠:促进和维持近似生理睡眠。
较小剂量镇静,较大剂量催眠。
一、苯二氮卓类(Benzodiazepines, BZ)
(一)常用药物:
地西泮(diazepam),
氟西泮(Flurazepam);
氯氮卓(chlordiazepam),
硝西泮(nitrazepam),
奥沙西泮(oxazepam);
三唑仑(triazolam)
(二)地西泮
1、吸收:
①最常用给药途径-口服
②快速起效- 三唑仑口服,
地西泮静注。
2、代谢:
①地西泮→去甲地西泮(有活性)
②血浆蛋白结合率高。
③能透过胎盘和乳汁。
④有肝肠循环和再分布,致蓄积性
3、地西泮作用与用途
(1)  抗焦虑:作用显著
(2)  镇静催眠:停药无“反跳”。
(3) 抗惊厥:常用地西泮,三唑仑
(4) 抗癫痫:地西泮静注为癫痫持续状态首选药。
(5) 中枢性肌肉松弛。
4、作用机制
选择性作用于中枢GABA(γ-氨基丁酸)能神经末梢突触部位,使GABA调控蛋白变构,GABA与GABA1受体结合频率↑,Cl-通道开放频率↑,导致膜超极化,产生抑制效应。
GABA受体— BZ受体—氯离子通道
复合体学说
5、不良反应
安全范围大,毒性小。
(1) 治疗量,连续用可致头昏、乏力、嗜睡。
(2) 大剂量偶致共济失调。
(3)过量急性中毒,致昏迷、呼吸抑制。
(4)久用致依赖性和成瘾(相对较轻)
(三)其他常用药物
1. 氯氮卓(chlordiazepam)
与地西泮同属长效类制剂,但口服吸收慢,血浆t1/2较地西泮短,作用似地西泮但较弱。