文档介绍：药物代谢动力学 总复习
第一章临床药动学导论
一、药物代谢动力学
治疗作用
毒副作用
药物
机体
吸收
分布
代谢
排泄
药效学(PD)
药动学
(PK)
ADME
第二章药物体内过程
组织
Binding and storage
肝脏
Biotransformation
靶器官
Sites of action
游离型药物
给药部位
Absorption
Distribution
Metabolism
代谢物
Excretion
循环系统
结合型药物
图药物的体内ADME过程
药物转运方式
被动转运
载体转运
易化扩散
简单扩散
主动转运
滤过
第一节药物分子的跨膜转运
药物
体液pH
解离度
脂溶性
转运
弱酸
↑
↑
↓
↓
↓
↓
↑
↑
弱碱
↑
↓
↑
↑
↓
↑
↓
↓
PH值对弱酸或弱碱转运的影响
药物通过生物膜能力的影响因素
通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)×
膜两侧浓度差
膜面积及厚度
药物的分子量及脂溶性
面积×通透系数
厚度
第二节药物的吸收
只有当血管外给药时,才存在吸收过程
吸收主要部位:小肠
影响吸收的主要因素
药物因素(解离度、脂溶性、制剂崩解与溶解、剂型等)
机体因素(胃肠PH,胃排空速度和肠蠕动,胃肠内容物,
血流量, 首过效应,药物转运蛋白)
第三节药物的分布
影响分布的因素
组织血流量
药物的组织亲和力
血浆蛋白结合
体液pH和药物的理化性质
体内屏障
药物与血浆蛋白结合特点
(1)药物与血浆蛋白结合是借助范德华力、轻键
或离子键结合,这种结合通常是可逆的。
(2)结合型药物不能通过生物膜,仅游离型通过。
(3)结合型药物常失去药理活性,仅游离型才有。
(4)药物与血浆蛋白结合存在饱和和竞争抑制现象。
(5)药物与血浆蛋白结合有种族差异和个体差异。
第四节药物的生物转化
代谢部位
主要在肝脏进行,其次是肾、皮肤、肠壁等
药物的代谢方式
Ⅰ相代谢反应:关键性步骤,常为限速过程,
主要催化酶:肝P450酶
主要反应类型:氧化、还原、水解
Ⅱ相代谢反应:主要催化酶:葡萄糖醛酸转移酶等
主要反应类型:结合
(常转化为无活性代谢物,极性增加,易排除体外)