文档介绍：levaquｉn？(左氧氟沙星）片剂
levaquin?（左氧氟沙星）口服液
leｖaquｉn?(左氧氟沙星）注射剂
levaqｕｉn?（含5％葡萄糖的左氧氟沙星)注射剂
处方信息
为减少耐药菌株的发生并维持levａquin？（左氧氟沙星）与其他抗菌药物的疗效,
levaquiｎ？（左氧氟沙星）只能用于治疗或预防已证实由细菌引起或高度疑似由细菌引起的感染。
描述
lｅｖaqｕin？(左氧氟沙星）是人工合成的口服或静脉滴注用广谱抗菌药。左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的纯-（s）－异构体，化学上来讲它是一种手性氟羧基喹诺酮。化学名是(s）-（-）—9-氟—2，3—二氢－3-甲基—1０—(４—甲基-1—哌嗪基)—7－氧代－7ｈ－吡啶并[1,2，３-de］－[1,４］苯并噁嗪－６—羧酸半水合物。化学结构是:
分子式是c１８h2０fn3ｏ4·1/2ｈ2o,分子量370．。在小肠ph条件下呈两性离子。数据显示在ph0．6—5。８范围内,左氧氟沙星的溶解度恒定（大约为1０0mg/ｍl）。ｕsp命名原则指出在这个ph范围内，左氧氟沙星溶解度是“可溶至易溶”。,（272mg／ml），此范围内是“易溶"。超过ｐh6。7，溶解度下降并在ph约为6。9时达到最小值（约50mg/mｌ). 左氧氟沙星能与许多金属离子生成稳定的配位化合物。在体外,金属离子与其螯合的能力顺序为:al＆gt；cu&gt；zn＆gt;mg＆ｇt;ca.
ｌevaqｕin片剂是薄膜衣片剂，含有下列非活性成分:
250mg(以无水形式）：羟丙甲纤维素，交联聚维酮,维晶纤维素，硬脂酸镁,聚乙二醇，钛白粉,聚山梨酯８０和合成氧化铁红
５０0mg（以无水形式)：羟丙甲纤维素,交联聚维酮，维晶纤维素，硬脂酸镁,聚乙二醇，钛白粉，聚山梨酯80和合成氧化铁红
750mｇ（以无水形式）：羟丙甲纤维素，交联聚维酮，维晶纤维素，硬脂酸镁，聚乙二醇，钛白粉，聚山梨酯80
lｅvaｑuin口服液(25mg/ml）是多用途，自我防腐的左氧氟沙星溶液,。0 ｌeｖaquin口服液外观澄清，呈黄色至绿黄色。这种颜色不同不会对产品的功效产生不良影＋3+2+2＋2+2
响.
leｖａquin口服液含有下列非活性物质：蔗糖,甘油,ｓucraｌosｅ，盐酸,纯水，聚乙二醇,天然人工香味，苯甲醇，。
一次性玻璃瓶中的lｅvaｑuin注射液是无菌,不含防腐剂的，ph范围在3。8到5。8之间。负压袋中的lｅvａｑuｉn注射液是无菌，不含防腐剂的，ph范围在3．8到５。8之间。ｌevａｑuｉn注射液外观澄清，呈黄色至绿黄色。这不会对产品的功效产生不良影响。
一次性玻璃瓶中的ｌevaｑuiｎ注射液含有供注射用的左氧氟沙星水溶液。负压袋中的leｖaquiｎ注射液是稀释好的,无热原的几乎等渗的预混合液，含5%葡萄糖（d５w)。可能加有盐酸和氢氧化钠溶液，用于调节ph值。
负压袋由特制的非增塑热塑共聚物(cr3)组成。部分水会从容器渗入外包装，但这不足以明显影响产品。与负压袋接触的溶液在保质期内会使极少量的负压袋成份析出。根据ｕsｐ的塑料容器生物测试规定进行的动物实验结果整个容器材料是合格的。
临床药理学：
口服（p。ｏ）左氧氟沙星片剂，口服溶液或静脉(i。v）注射后，单次给药和稳态状况下所测得的左氧氟沙星药代动力学参数的平均值±sd列在表1中。
吸收
口服后，左氧氟沙星迅速完全地被人体吸收。口服后1到２小时达到血浆浓度峰值。5０0mg和750mｇ的左氧氟沙星片剂的绝对生物利用度均在9９％左右，这说明左氧氟沙星口服吸收完全。健康志愿受试者在60mｉｎ内静注5００ｍg的单剂量左氧氟沙星后,其血浆浓度峰值的平均值±ｓd为６．2 ±1。0 μｇ/ml，60ｍin内静注7５０ｍg的单剂量左氧氟沙星后,其血浆浓度峰值的平均值± ± μg/ml。左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性.
单剂量和多剂量口服或静注左氧氟沙星后,其药代动力学呈线性,并可预测。每天一次使用５0０mg或7５0ｍg左氧氟沙星后,４8小时内药物达到稳态。每天一次口服左氧氟沙星多剂量给药后的血浆浓度峰值或谷值约为:500mｇ剂量的平均值±sd分别为5。7 ± ±
μg/ml， ±1． ± μg/：5００mg剂量的平均值± ± ±０。2 μｇ／ｍl，75０mg剂量的分别是12。1