文档介绍：中文名称：替比夫
商品名称：替比夫
英文名称：2'-Deoxy-L-thymidine
贝美森：wwwbmsyfcom
批准文号：国药准字H20070028
生产企业：北京诺华制药有限公司
生产地址：北京市昌平区永安路31号（城关乡南镇）
用法用量：口服，每天一次，每次一片。
包装：7片*600mg/盒
主要成份：替比夫定
用途：最新抗乙肝新药，本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L—对映体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒HBV药物。
英文化学名：1-[（2S,4R,5S）-4-Hydroxy-5-（hydroxymethyl
替比夫定片分子结构
）oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
中文化学名：1-（（2S,4R,5S）-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1）-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮
分子式：C10H14N2O5；分子量：242232-脱氧-L-胸苷
禁忌症：本品禁止用于己证实对替比夫定及本品的其他任何成分过敏的病人。
适应症：用于有病毒复制证据及有血清转氨酶（ALT或AST）持续升高或有肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成年患者。
贮藏：阴凉处（15-30）、密封保存。
性状
素比伏（Sebivo）薄膜衣片每片含替比夫定600mg，本品为片剂，内容物为白色略带极微黄色的粉末，易溶于水（>20 mg/mL），微溶于乙醇（07 mg/mL）和noctanol （01mg/mL）。本品其他非有效成分有：胶态二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲淀粉钠、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和羟丙甲纤维。
药理毒理
作用机制：替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷，腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争，从而抑制HBV DNA多聚酶的活性；通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止，从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶，浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
抗病毒作用：在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2215中观察替比夫定的抗病毒作用，结果为：替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）在两类细胞系统中为02um左右。在细胞培养中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转灵酶抑制剂（NRTIs）--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低（EC50value>100um）,但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦（Tenofovir）和齐多夫定。
耐药性：对一项三期全球登记试验（007 GLOBE study）中实际治疗（as-treated）的分析发现，接受替比夫定每天口阴600mg的患者52周后，血清中未发现可检测的HBV DNA的比例为59%（2