文档介绍：第三十七章大环内酯类以及其他类抗生素
(Macrolides antibiotics）
王悦

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主要内容
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硝咪唑类
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林克胺类
3
磷霉素
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第一节硝咪唑类
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代表药物——甲硝唑（metronidazole）
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体内过程
吸收：口服吸收良好，血药达峰时间1~3h，生物利用度达95%；
分布：广泛，可进入唾液、乳汁，也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％)。
代谢：主要肝脏代谢
排泄：甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60％一80％)，少量由粪排出(6％一15％)。t1/2约为8小时。
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抗菌谱
对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用：
①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；（尤为敏感）
②梭形杆菌属、梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；（很强杀灭作用）
③部分真杆菌；
④消化球菌和消化链球菌等。
抗原虫：阿米巴原虫、滴虫、蓝氏贾第鞭毛虫（很强杀灭作用）
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抗菌机制
分子中的硝基
无氧细胞内
还原成氨基发挥抗厌氧菌作用
抑制病原体DNA合成
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临床应用
主要用于预防和治疗厌氧菌引起呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。；
也是治疗阿米巴病、滴虫性阴道炎、蓝氏贾第鞭毛虫病，破伤风的首选药；
伪膜性肠炎：首选药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。
也可用于幽门螺杆菌所致胃窦炎和消化性溃疡。
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不良反应
不良反应少，口服有苦味，金属味；
偶有消化道症状，皮疹，白细胞减少；
个别有眩晕感、肢体感觉异常等神经系统症状；
急性乙醛中毒。
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注意事项
（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
（2）肝功能严重损害者本品代谢缓慢，药物及其代谢物易在体内积蓄，应予减量，且应作血药浓度监测。
（3）本品可抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应，用药前后一周应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
（4）孕妇及哺乳期妇女禁用
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