盐酸丙哌维林原料与制剂的研制.ppt

文档介绍：第二节 非甾体抗炎药 ( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents) 炎症是机体的防御，表现为红肿与疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要机制。除苯***类以外，其他均有抗炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
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1. 吡唑***类与3,5-吡唑二***类 3-吡唑***：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已少用。
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3,5-吡唑二***类 1946年合成保泰松(Phenylbutazone),发现解热镇痛作用弱，抗炎作用强。是关节炎治疗的一大突破。副作用是胃肠刺激、过敏、肝脏和对血象的影响。
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羟基保泰松(羟布宗)为保泰松的活性代谢物，1961年发现有良好的抗炎作用，毒性等副作用轻，较前者更为常用。
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γ-***保泰松(γ-ketophenylbutazone)
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构效关系:
活性与4位H的酸性关系密切。
Metab.:
主要是氧化(苯环和侧链)和结合反应。
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