文档介绍：第一节 内用药疗法
抗组胺药
糖皮质激素
抗生素
其他抗过敏药物
抗组胺药（antihistamine drug)
组胺的药理作用
1. 血管作用 H1-R和H2-R--皮肤和黏膜毛细血管扩张和通透性增加，产生红斑、水肿和风团。
2. H1-R--消化道和支气管平滑肌痉挛。
3. 脑血管扩张产生头痛，使其他血管扩张可引起血压下降，心率加速和心排出量增加。组胺大量进入血液可引起休克。
4. 刺激神经末梢，促使中性和嗜酸性粒细胞趋化性增加，促使一些炎症介质和细胞因子的释放，导致瘙痒或疼痛。
5. 通过激活H2受体引起胃液分泌增加。
抗组胺类药
H1受体拮抗剂 -乙基胺结构
第一代H1受体拮抗剂
第二代H1受体拮抗剂
H2受体拮抗剂
抗组胺药通常指H1受体拮抗剂 。是皮肤科最常用的一类内服药。
H1受体拮抗剂的作用机理
阻滞H1受体 H1受体拮抗剂有与组胺相同的乙基胺结构，可与组胺竞争受体。 对H1受体具有高度选择性，在低浓度时能竞争性阻滞组胺与H1受体结合。消除组胺引起的系列作用。
抗变应性或抗炎作用 H1受体拮抗剂在体外能稳定肥大细胞膜，阻滞组胺及其他炎症介质或细胞因子的释放。这一作用与H1受体拮抗机理无关。
H1受体拮抗剂（抗组胺药）适应证
Ⅰ型变态反应性疾病—荨麻疹、血管性水肿
Ⅱ、Ⅳ型变态反应有关的皮肤病—湿疹、接触性皮炎、药疹等
非变态反应性皮肤病 —扁平苔藓、瘙痒症等。
各种瘙痒性皮肤病
第一代H1受体拮抗剂
马来酸氯苯那敏（扑尔敏，chlorpheniramine）：儿童 /（)
苯海拉明 (diphenhydramine) ：第一个合成抗组胺药（1945年），儿童 1～2mg/（)
赛庚啶 (cyproheptadine)
酮替芬 (ketotifen)
异丙嗪 (非那根，promethazine)
多虑平 (doxepin)
第一代H1受体拮抗剂作用特点
用药后发挥作用快（30分钟内起效），部分有针剂。苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪
半衰期短，需每天3次用药。
中枢镇静作用强：具有脂溶性，能通过血脑屏障
药物受体选择性差，抗胆碱作用强：粘膜干燥、排尿困难、瞳孔散大。
副作用及应用注意事项：
：乏力、嗜睡、头晕、注意力不集中等， 司机及高空作业者禁用或慎用；
、排尿困难、瞳孔散大等，青光眼、前列腺肥大者慎用。
见于儿童及少数成人患者。
第二代H1受体拮抗剂
阿司咪唑（astemizole—息斯敏）
氯雷他定（loratadine—开瑞坦）
地氯雷他定
西替利嗪（cetirizine—仙特明、适迪）
左旋西替利嗪
咪唑斯汀（mizolastine—皿治林）
阿伐斯汀（acrirastine-欣民立)
非索非那定（fexofenadine)
依巴斯汀（kestine ebastine 开思亭）
依匹斯汀（凯莱止）
吡咯吡胺（triporolidine 克敏）
第二代H1受体拮抗剂作用特点
较强的抗组胺作用
不易穿透血脑屏障，治疗剂量较少有中枢镇静作用
H1受体选择性强，无阿托品样作用
作用时间长
某些药物有一定的心脏毒性（QT间期延长）
与某些药物间有一定的相互作用（特非那定、阿司咪唑、依巴斯汀影响肝脏细胞色素P450酶，）