文档介绍：本章要求
掌握气雾剂的概念、特点、分类及组成；
掌握粉雾剂、喷雾剂的定义、特点与应用；
熟悉常用抛射剂与附加剂的种类、作用、性质及选用；
熟悉气雾剂制备工艺与质量控制；
熟悉粉雾剂、喷雾剂处方设计及制备工艺；
了解吸入型气雾剂在肺部的吸收特点。
了解粉雾剂、喷雾剂的装置及质量控制。
一、概述（Introduction）
气雾剂(aerosols)、粉雾剂(powder aerosols)与喷雾剂(sprays)是一种或一种以上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。
气雾剂(aerosols) ：是药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将药物以雾状喷出达到用药部位，起局部或全身作用的制剂。
粉雾剂和喷雾剂均不含抛射剂，其中粉雾剂由患者主动吸入或借适宜装置喷出，而喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
肺部吸入药物的吸收特点
1 肺部的吸收
1 肺部的吸收
肺泡是人体进行气-血交换的场所，也是药物在肺部吸收的主要部位。
肺泡的数量多达3~4亿个，总表面积70~100m2，约为体表面积的25倍。
肺泡由一层上皮细胞膜组成，紧帖着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90 m2），肺泡表面到毛细血管的距离仅为1m左右，肺泡表面的血流非常充盈。
1 肺部的吸收
肺部吸收的特点：
吸收迅速
巨大供药物吸收的表面积；
十分丰富的毛细血管；
从肺泡表面到毛细血管的转运距离极短。
可避开肝脏的首过作用，适合大分子药物的吸收。
2 影响药物在呼吸系统分布和吸收的因素
（1）呼吸系统的生理
呼吸道的直径与纤毛运动
呼吸的气流：呼吸量与呼吸频率
肺部的酶
（2）微粒的大小：适中
（3）药物的性质：分子量，脂溶性，吸湿性
（4）其他因素：制剂处方组成、给药装置的结构；喷出的初速度愈大，咽喉部截留愈多
（1）呼吸系统的生理：
① 呼吸道从上到下：分支↑，直径↓，对药物微粒的截留能力↑ ；纤毛运动↓ ，对微粒的排除能力↓。
② 药物进入呼吸系统的分布与呼吸量和呼吸频率有关，通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比；缓慢而长时间的吸气肺泡沉积率高。
③ 肺部存在的酶（如磷酸酯酶和肽酶）
（2）微粒的大小
① 太粗→大多沉积在上呼吸道粘膜上，吸收少而慢；
② 太细→可能再随呼气排出，肺部沉积率低；
③ 大小适中（~5μm ）→药物在肺部的沉积率高，吸收好。
（3）药物的性质
① 最好溶解于呼吸道的分泌液—刺激性
② 药物在肺部的吸收属于被动扩散，吸收速率与药物的分子量和脂溶性有关。
油/水分配系数较大的脂溶性药物吸收迅速；
一般分子量小的药物吸收较快（膜孔）
③ 吸湿性较大的干粉吸入剂在通过湿度较高的呼吸道时，可能会发生聚集、变大和沉积，从而影响药物粒子进入肺泡中。
（4）其他因素 制剂处方组成、给药装置的结构；喷出的初速度愈大，咽喉部截留愈多
第二节 气雾剂
（一）气雾剂的特点
1 速效、定位，直接作用，起效快
2 药物密闭，稳定性强
3 避免胃肠道的副作用及肝的首过效应
4 定量阀门控制剂量，粒度决定治疗效果
5 需要耐压容器和阀门系统以及特殊的生产设备，成本高
6 抛射剂挥发性高，具有致冷作用，刺激性
7 抛射剂（******烷烃类）对心脏有副作用。
一、概述（Introduction）
1 按分散系统分类
药物+抛射剂 药物微粉+抛射剂
溶液型 气雾剂混悬型（粉末型）
乳剂型
药物+抛射剂+乳化剂
O/W ：泡沫气雾剂
W/O
（二）气雾剂的分类