文档介绍：托拉塞米片说明书
【药品名称】
通用名：托拉塞米片
商品名：特敏
英文名： Torasemide Tables
汉语拼音： Tuolasaimi Pian
本品主要成分为托拉塞米，化学名为： 1 －异丙基－ 3 － [（ 4–间甲苯氨基－ 3－吡啶基）
磺酰基 ]脲
化学结构如下：
H N
SO 2 NHCONHCH(CH 3)2
N
分子式： C16H 20N 4O 3S
分子量：
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
作用机理本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制
Na + /K +/2Cl - 载体系统，使尿中 Na + 、K +、Cl - 和水的排泄增加，但对肾小球滤过率、肾血浆流量或体酸碱平衡无显著影响。
药效学本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物中，尿量、尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。大鼠口服本的最小有效剂量为，狗为小于，最
大作用剂量为 10mg/kg 。以药理重量计，本品对大鼠的利尿作用为速尿的 9 ～ 40 倍，对狗为 10 倍，利尿作用大鼠持续约 2 小时，而狗持续 8 小时以上，大鼠每日口服本品 10mg/kg
共 15 天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米 1 、3 、10mg/kg ，收缩压、舒压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均无明显影响。
致癌性大鼠和小鼠终生致癌试验，给予本品分别为 9mg/kg/ 日和 32mg/kg/ 日未见肿瘤发生率增加。基于体重，该剂量为人服剂量 20mg 的 27-96 倍；基于体表面积为 5-8 倍。
致突变性托拉塞米及其主要代物经细菌 Ames 实验，染色体畸变和人淋巴姊妹染色
单体互换实验，仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验，小鼠和大鼠非常规 DNA 合成实验等，体外试验结果均无致突变性。
生殖毒性雌、雄大鼠剂量为 25mg/kg/ 日时对生殖性能没有不良影响。大鼠剂量为
5mg/kg/ 日或兔剂量为 / 日时无胎毒或致畸作用。大鼠和兔剂量分别大于 5 倍和 4
倍时，胎儿和母体平均体重有所下降，胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
长期毒性大鼠口服托拉塞米、 1、5 和 25mg/kg ，连续 12 个月。 5mg/kg 以上剂量组体重增长受到抑制，总蛋白和 Cl -降低， BUN 增高，病理检查肾脏表面呈颗粒状，肾小管扩并有细胞浸润和纤维化， 25mg/kg 组 K + 有所降低。
狗口服托拉塞米、和 / 天，连续 12 个月，剂量组，雄狗
全部有鼻腔干燥。病理检查雄狗组和雌狗以上组，可见肾小管变性，扩，细胞浸润，钙沉着和纤维化等。听觉，眼科，生理，肾功能等检查均未见与本品有关的
变化。
【药代动力学】
托拉塞米的生物利用度约 80% ，受试者间的变异不大， 95%CI 为 75%-89% 。药物吸收后首过效应不明显，口服后 1 小时血药浓度达到峰值，在