文档介绍：鹿仙草主要药效成分的大鼠体内动态
[ 目的 ] 采用超高效液相色谱串联质谱法 (UHPLC-MS/MS)研究鹿仙草乙醇浸提
物对大鼠经口给药后 , 其主要药效成分蛇菰素 B、没食子酸、硬脂酸在大鼠体内
的药物代谢与药物动力学过程。以及硬脂酸大鼠经口给药后的体内动态过程。
[ 方法 ] 大鼠经口给药鹿仙草乙醇浸提物、硬脂酸后于不同时间点取血液样品、
并收集其器官样品 ; 间隔 1h 收集胆汁样品 , 持续 12 h; 间隔 24 h 收集尿液和粪便
样品 , 持续 96h。采用 UHPLC-MS/MS检测鹿仙草粗提物 , 经口给药鹿仙草乙醇浸提
物后大鼠生物样品中蛇菰素 B、没食子酸、硬脂酸及其代谢产物在大鼠体内的动
态变化过程。
[ 结果 ] 鹿仙草粗提物中蛇菰素 B、没食子酸、硬脂酸被检出 , 确定鹿仙草中
确有蛇菰素 B、没食子酸和硬脂酸。经口给药鹿仙草乙醇浸提物后 , 蛇菰素 B 有
较好的吸收 , 在大鼠血液循环系统中有明显的分布 , 且持续时间较长 , 尚未检测到
其Ⅰ、Ⅱ相代谢产物。
肾脏组织中被检测到 , 经肾脏排泄较快。在肝脏中被检出 , 蛇菰素 B 在肝脏组
织中的分布是其发挥保肝作用的关键。
并在胆汁中被检测到 , 可见其经肝脏代谢后经肝脏排泄入胆汁。最终通过尿
液和粪便排泄出体外。
没食子酸可快速进入血液循环系统 , 鹿仙草乙醇浸提物大鼠经口给药后吸收
迅速 ; 在肾脏、肝脏组织中没食子酸被检出 , 且经肾脏、肝脏清除速率快 , 推测没
食子酸经尿液排泄较快、发生生物转化作用或组织结合率较低、与肝脏组织结合
率低 ; 没食子酸进入肝脏后发生了生物转化作用而较少以原型存在 , 在胆汁中长
时间分布。最终 , 没食子酸经尿液、粪便排泄出体外。
此外 , 没食子酸在体内会发生生物转化作用。对羟基苯甲醛为没食子酸的 I
相代谢产物 , 大鼠血液循环系统、肾脏、肝脏及胆汁中有明显分布 ;I 相代谢物随
尿液和粪便排泄。
没食子酸在各生物样品中保留时间 : ± , 经肝脏代谢后 , 代谢物
对羟基苯甲醛在各样品中保留时间 : ± min 。实验中 , 尚未检测到没
食子酸其他的Ⅰ相代谢产物及Ⅱ相代谢产物。
经口给药硬脂酸标准品 , 在大鼠的血液样品中检测到 , 硬脂酸吸收速度较快 ,
在体内停留时间较长 ; 肾脏、肝脏、心脏中有明显的分布 , 尚不能确定其代谢产物。
硬脂酸能较快进入脑组织 , 推测有穿透大鼠血脑屏障的可能。
在各个时间段的胆汁样品中硬脂酸被检测到 , 最终 , 随尿液和粪便排泄出体
外。蛇菰素 B、硬脂酸、没食子酸及其代谢产物在