1 / 33
文档名称:

思考林科会神内ppt课件.ppt

格式:ppt   大小:688KB   页数:33页
下载后只包含 1 个 PPT 格式的文档,没有任何的图纸或源代码,查看文件列表

如果您已付费下载过本站文档,您可以点这里二次下载

文档介绍:胞磷胆碱
在中枢神经系统疾病中的应用

1


中国急性缺血性脑卒中诊治指南2010
神经保护治疗中指出:
胞磷胆碱是一种细胞膜稳定剂,几项随机双盲安慰剂对照试验对其在脑卒中急性期的疗效进行了评价,单个试验显示无显著统计学意义,但Meta分析(4个试验共1372例患者)提示:脑卒中后24h内口服胞磷胆碱的患者3个月全面恢复的可能性显著高于安慰剂组,安全性与安慰剂组相似。

中华神经科杂志 2010年2月第43卷第2期
中华医学会神经病学分会脑血管病学组急性缺血性脑卒中诊治指南撰写组

2


胞磷胆碱Citicoline简介
胞磷胆碱是由核糖、胞核嘧啶、焦磷酸和胆碱组成的
一种单核苷酸,是人体本身所具有的内源性核苷酸。

是细胞膜磷脂生物合成的中间体及限速酶。
胞嘧啶核苷二磷酸—胆碱 CDP-choline 或 cytidine diphosphate choline 二磷酸胞嘧啶—胆碱
C14H25N4O11P2 = 487.3

3


神经细胞膜结构 neural cell membrane
细胞膜,又称质膜,包裹在细胞的外面,是细胞与外界环境的屏障,也是细胞内外物质交换和信息传递的通道。
细胞膜的结构:
细胞膜
膜蛋白
膜 脂
糖(少量)
磷脂
cell membrane phospholipids
糖脂
胆固醇
磷脂酰胆碱
磷脂酰乙醇***脂
磷脂酰肌醇
phosphatidylcholine

4


细胞膜结构图
胆固醇
磷脂
磷脂占细胞膜脂质总量的70%以上,且磷脂双分子层构成了细胞膜的主要骨架。

5


神经细胞膜磷脂的生理特点
 大量存在于神经组织中
 具有非常高的生物转换率
 参与维持体内的生理平衡
 维持细胞膜上的酶活性
 细胞内信号和受体的连接
 参与神经冲动的传导及传递

6


胞磷胆碱与磷脂合成的关系
在神经系统,胞磷胆碱为磷脂合成的限速酶,即由胞磷胆碱浓度改变调控。
外源性给予胞磷胆碱可加快磷脂合成,促进受损细胞膜表面和线粒体膜的迅速修复,维持细胞膜的完整性和细胞的能量代谢。

7


胞磷胆碱体内药代动力学特点 Pharmacokinetics and Metabolism
López G.-Coviella, I., Agut, J., Von Borstel, R., Wurtman, R.J.Metabolism of cytidine (5’)-diphosphocholine
(CDP-choline) following oral and intravenous administration to the human and the rat. Neurochem Int 1987, 11: 293-7
水溶性化合物,生物利用度超过90%。

口服CDPC在体内在肠壁、肝脏被水解为胆碱和胞苷,穿过血脑屏障后,在中枢神经系统内重组形成内源性胞磷胆碱。

血浆胆碱和胞苷水平在单次剂量口服2 h后达到峰值。

放射性示踪剂研究表明,外源性胞磷胆碱广泛分布于皮质、白质和中枢灰质核团内。

药物消除极为缓慢,每天通过尿液、粪便和呼吸途径排泄少量。
The elimination half-life is 56 hours for CO2 and 71 hours for urinary ex-cretion.

8


药理作用
促进磷脂的合成,保护和修复受损神经元细胞膜,恢复细胞膜功能;同时减少FFA的聚积,降低脂质过氧化反应。

促进神经递质的合成,改善患者的学习、注意和记忆功能。

改善脑组织的能量代谢,促进神经功能的恢复。

对抗Aβ的沉积,改善神经元变性和痴呆。

9


临床试验 Clinical Trial

10

点击展开更多

分享好友

预览全文

思考林科会神内ppt课件.ppt

上传人:精品小课件 2021/3/2 文件大小:688 KB

下载得到文件列表

思考林科会神内ppt课件.ppt

相关文档