文档介绍：中文精要
膜岛索中空栓剂的制备及其药效研究
目的t研究膜岛素中空栓剂的制备。选择不同的溶剂 制成中空栓剂F在家兔上试验溶剂对降血糖作用的影响芦 寻找月夷岛素注射给药的替代途径。
方法2月亮岛素溶剂的选择制备不同溶剂的膜岛索中 空检剂声分别以甘油、5%卩环糊精、聚乙二醇、2%竣 甲
基纤维素纳为溶剂卩分别加入2%月桂氮主喜剧，制成
10U/mL的膜岛素溶液。取适量半合成脂肪酸脂于水浴上加 热至60 C，倾入栓
剂模具中，放置一定时间后安迅速翻转模具F使未j疑的基 质流岀，形成空腔。放冷后，空腔内用微量加液器加入配好 的膜岛素溶液 ,用熔融的基质封口。放冷后刮平 起模即得。
取家兔24只？体重2-3公斤f母兔无孕尸随机分成4 组?试验前24小时禁食?只给饮水乡分别于直肠给与上 述腆岛索中空栓剂声分别于0、> 1> K 2小时于耳 缘静脉取血20J1L, 浴箱中于37'C保温20分钟后，在紫外分光光度计上于 510nm处测定吸收度。通过此方法我们选出降糖效果最好 的甘油中空栓剂，进行下一步试验。
PH值对中空栓剂的影响,分别自己制PH值为4、5、6、
中文扌商要
7、8的甘油膜岛素中空栓剂。
取家兔30只，体重2-3公斤，母兔无孕，随机分成5 组，分别给与上述栓剂，实验方法同前，测定家兔血糖。甘
汕浓度对中空栓剂降糖作 用的影响，分别以50%、 6血、70%、80%、90%、9血的甘泊为溶剂制备中空栓剂。
取家兔36只，体重2-3公斤，母兔无孕，随机分成6 组，分别给与上述栓剂，实验方法同上，测定家兔血糖。
根据以上试验确定甘泊中空栓剂的制备条件，定量称 取38mg腺岛素，置于约有甘泊9QnL的量杯中，加入2nL 月桂氮卓酶，用稀盐酸调节PH值再加入甘油使至lOQnL, 搅匀。 8mg,约LOu。
取适量半合成脂肪酸脂于水浴上加热至6 栓剂模具中，放置一定时间后，迅速翻转模具，使未凝的 基质流出，形成空腔。放冷后，空腔内用微量加液器加入配好 。融变时限： 电热恒温箱中放入一小烧杯，加水适量， 取
中空栓剂3粒，在室温放置一小时后，"C的水 浴烧杯中，测定融变时限。
取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重，分 别称取各粒的重量，计算栓剂重量差异。
按比例配制膜岛素、甘油溶液及月桂氮卓酣溶液，同 比稀释后在紫外分光光度计上于200-400nm扫描，膜岛素 曲线在276nm处有一吸收峰，而甘油及月桂氮卓酣在此 无吸收。
工作曲线的给制
称取一定量的膜岛素，置于50mL容量瓶中，加入水，
淌力口稀盐酸3滴后稀释至刻度，分别取丄mL、2mL、3mL、 4mL、5mL置于50mL容量瓶中曹稀释至刻度后f于2 7 6nm 处在紫外分光光皮计上测定吸收度，测定其回归方程。
取样品100粒平均分成5份f分别置于小烧杯内，切 碎，用50'C蒸馆水多次冲洗，洗液合并至10 0mL容量瓶 巾，油加稀盐酸3滴后加水稀释至刻度，精密量取4mL 置于50mL容量瓶中，力口水稀释值刻度，于276nm处在紫 外分光光度计上其吸收度，带入回归方程，进行重复性试
腆岛索中空栓剂的含量测定:取腆岛素中空栓剂 20枚， 置一小烧杯内，切碎，用 ，洗液合
并至lOOmL容量瓶中，滴加稀盐酸 3滴后加水稀释至刻 度，精密量取4mL置于50mL容量瓶中，加水稀释值刻 度，在276处测其吸收度，带入回归方程，计算膜岛素含 量。加样回收率测定:取己测定含量的同一批膜岛素中空栓剂 100枚，分成5份，每份20枚置一小烧杯肉，切碎，用
5 0€蒸馆水多次冲洗，洗液合并至 lOOnL容量瓶中，分 别精密加入一定量的膜岛素，滴加稀盐酸3滴后稀释至刻
皮，粘-密盘丄仅4mL置于50mL容量瓶中，力口水稀释值刻度，测 定方法向上计算加样回收率。
取正常家兔18只，体重2-3公斤，母兔无孕，随机分
J戈3佥蔦第一组给与不含族岛素的中空栓剂（其它成分相 同），第二组给与膜岛素中空栓剂，每枚含膜岛素仙，第二 组给与皮下注射膜岛素luo禁食24小时后，取血测定当雪 白血糖，分别给与上述药物后，, 1, ,2小时
分别于耳缘静脉取血，离心，取2 0flL血洁，。分别于0、
、1、15 2小时于耳缘静脉取血2 0件，
盼混合液混匀，置恒温水浴箱中于37"C保温20分钟后，
在紫外分光光度计上于SlOnm处测定吸收度，计算血糖。
结果:甘油和聚乙二醇为溶剂的中空栓剂降血糖作用 明
显，另外两组不明显，以甘油为溶剂的中空栓剂降