文档介绍：加巴喷丁化学特性
结构式：
商品名：派汀®
英文名：gabapentin capsules
化学名：1-氨基***-环已烷乙酸
性 状：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉状粉末
规格与剂型：胶囊，300mg/粒
生产企业：江苏恒瑞医药
第1页/共28页
加巴喷丁药学研究
第2页/共28页
加巴喷丁有全新作用机制，阻击病理性疼痛传导
拮抗NMDA受体，降低伤害感受系统兴奋性
具有中枢神经系统钙离子通道拮抗和外周神经抑制作用，减少兴奋性氨基酸释放
阻断GABA介导的传入通路，减少兴奋性传入信号
中国临床药理学与治疗学2003 Jun ; 8(3)
第3页/共28页
加巴喷丁药代动力学特性
吸收：食物极少影响加巴喷丁的吸收速度和程度，达峰时间Tmax为2-4小时
分布：加巴喷丁与血浆蛋白结合率<3%， () 升，可以迅速通过血脑屏障，约5%-35%集中于脑脊液中，80%分布于脑内
消除：加巴喷丁的消除半衰期是5～7小时，90%以上以原形通过肾脏排泄，在人体内的代谢不明显
派汀®（加巴喷丁胶囊）说明书
Ojemann LM , Epilepsia. 1988;29:694. Abstract.
第4页/共28页
加巴喷丁药代动力学优异，无药物间相互作用
加巴喷丁极少与血浆蛋白结合，不影响其它镇痛药物的血药浓度
加巴喷丁不诱导和抑制肝药酶，不影响其它镇痛药物在肝脏代谢
加巴喷丁在体内极少代谢，不受其它镇痛药物影响
派汀®（加巴喷丁胶囊）说明书
第5页/共28页
加巴喷丁临床研究
第6页/共28页
加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛
图15 派汀
第7页/共28页
加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛
第8页/共28页
神经病理学疼痛——派汀®临床应用DPN
派汀治疗糖尿病性神经痛较三环类抗抑郁药起效更快
√ 加巴喷丁有效减轻与糖尿病周围神经病变相关的疼痛，且起效更为迅速;
√ 第1周（900毫克/ 天）时患者平均睡眠干扰评分就得到了显著改善（P＜）;
√ 第2周（1800毫克/ 天）时所有的疼痛评分量表上的项目均得到了显著改善（P＜）。
第9页/共28页
神经病理学疼痛——派汀®临床应用DPN
Carlo Dallocchio, MD, Carlo Buffa, MD, Paolo Mazzarello, MD, et al. Gabapentin vs. Amitriptyline in Painful Diabetic Neuropathy: An Open-Label
Pilot Study. Journal of Pain and Symptom Management: Vol. 20 No. 4 October 2000.
派汀治疗DPN剂量滴定比低固定剂量治疗疗效更好
√ 当滴定至临床效应时（剂量900-3600mg/d，减分≥50%），每周平均疼痛评分与基线相比，减分比固定法（900mg/d）给予更显著，且从第2周开始差异随着时间增大;
√ 当滴定至临床效应时,每周平均睡眠干扰评分与基线相比，减分比固定法（900mg/d）给予更显著，且从第2周开始差异随着时间增大。
第10页/共28页