文档介绍：Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs
what’s
Thyroid
甲状腺
Thyroid是脊椎动物
非常重要的腺体，
属于内分泌器官。在哺乳动物它位于
颈部甲状软骨下方，气管两旁。
人类的甲状腺形似蝴蝶.
基本结构单位：甲状腺腺泡
腺泡腔内：胶质，其主要成分为含有甲状腺激素的甲状腺球蛋白。
上皮细胞：强大的摄碘功能。
甲状腺激素对维持机体正常代谢、促进生长发育十分重要。自从1891年Murray 报道将绵羊甲状腺提取物用于粘液水肿病人的治疗，甲状腺疗法即thyroid hormone分泌过少所致疾病的治疗便拉开了序幕。
1914 年Kendall 提得结晶化的甲
状腺素（thyroxine，T4）
1926 年Harington 确定了T4 的分子结构
1952 年Gross 和Pitt-Rivers 报道了另一种活性更强的thyroid hormone 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine，T3）。至此thyroid hormone 的组成得到阐明
thyroid
hormone
Thyroid Hormone
Thyroid hormone 是由甲状腺腺泡
中的甲状腺球蛋白经碘化、耦联
而成的。其结构较为独特，在其
结构中均含有无机碘。以醚键或
硫醚键相连的两个苯环相互垂直!
原料：
酪氨酸--人体自行合成
碘--食物供应
包括
甲状腺素(thyroxin，T4)
三碘甲状腺原氨酸
(triiodothyronine，T3
三碘甲状腺原氨酸(T3)
I
HO
O
I
CH2CHCOOH
I
NH2
HO
I
I
O
CH2CHCOOH
I
I
NH2
甲状腺素 (T4)
Thyroid Hormone
【合成、贮存和分泌】
合成：1、碘的摄取：碘泵，主动摄取。
2、碘的活化及酪氨酸的碘化：
碘化物
活性碘
一碘酪氨酸(monoiodotyrosine，MIT)
二碘酪氨酸(diiodotyrosine，DIT)
过氧化物酶
甲状腺球蛋白(thyroglobulin，TG)
上的酪氨酸残基
1. Biosynthesis of Thyroid Hormone
（1）碘的摄取：甲状腺腺泡细胞膜上存在碘泵，具有高度摄碘和浓集碘的能力，其摄碘是
一种主动转运过程。正常情况下，甲状腺中碘化物的浓度达血浆浓度的25倍，而在甲亢时可高达250 倍。
（2）碘的活化和酪氨酸碘化：摄入的碘化物于腺泡上皮细胞顶端微绒毛处被过氧化物酶氧
化成活化状态的碘，活化碘再与TG分子中的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（monoiodotyrosine，MIT）和二碘酪氨酸（diiodotyrosine，DIT）。
（3）耦联：在过氧化物酶作用下，一分子MIT和一分子DIT 耦联生成T3，或二分子的DIT 耦联成T4。合成的T4 和T3 仍在TG 分子上，贮存在腺泡腔内胶质中。T4 和T3 的比例视碘的供应情况而定，缺碘时大鼠甲状腺中T4∶T3的比例可从正常时的4∶1 变为1∶3，这样可以更经济地利用碘。
（4）释放：在蛋白水解酶作用下，TG分解并释出T3、T4进入血液。正常人每日分泌T4约75μg，T3 约25μg。