文档介绍：酰胺键联胞苷卟啉化合物的合成与性质研究湖南大学硕士学位论文学校代号:级:学号:密
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日鼍硎年乱兹日期:刎年厶月湖南大学学位论文原创性声明学位论文版权使用授权书砂引日期,溯/年‘月占日作者签名:/作者签名:本人郑重声明:所呈交的论文是本人在导师的指导下独立进行研究所取得的研究成果。除了文中特别加以标注引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写的成果作品。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本人授权湖南大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇年解密后适用本授权书。朐谝陨舷嘤Ψ娇蚰诖颉”导师签名。、法律后果由本人承担。编本学位论文。本学位论文属于⒈C芸冢⒉槐C芄∥
摘要癌症是严重威胁人类健康的一种疾病。目前临床上使用的药物普遍存在的共同问题是选择性差,在杀死肿瘤细胞的同时往往对正常细胞也造成了伤害。开发定位作用强、抗癌活性高的抗癌药,已经成为生物医药基础研究以及制药工程技术领域的一个重要研究课题。本文从前药原理出发,利用卟啉对癌细胞的定位作用,同时通过酰胺键把胞苷分子引入啉分子上,设计并合成了四个酰胺键键联的胞苷卟啉化合物,并研究了它们与小牛血清白蛋白虳的相互作用,以及对其生物活性进行了初步的探讨。本论文包括以下几方面的内容:樯芰诉策嗷衔锒灾琢鱿赴亩ㄎ换砗桶奏ず塑盏慕峁垢脑觳呗裕凼隽卟啉、胞苷类和胞苷卟啉类抗癌药物的研究进展。菀┪锷杓圃碇械牧街种匾7椒ǎ豪嗨莆锏纳杓坪推春显怼@玫グ被交卟啉和胞苷分子结构的特点,设计并合成了酰胺键键联的胞苷卟啉化合物,并通过等分析手段进行了表征,并对它们的合成与结果做了相应的分析讨论。糜ü夤馄追ǘ院铣傻孽0芳5陌者策衔镉隑相互作用进行了初步的研究。研究表明它们能与锨康南嗷プ饔茫訠具有较强的结合常数,属于静态淬灭过程。捎肕比色法,对合成的胞苷化合物和酰胺键键联的胞苷卟啉化合物对肝癌细胞、宫颈癌细胞、乳腺癌细胞约叭烁蜗赴鸏进行了初步的的生物活性测试。结果表明,这些化合物对肝癌细胞、宫颈癌细胞、乳腺癌细胞哂忻飨缘囊种谱饔谩:琠〈陌栈衔锖王0芳5陌卟啉化合物对三种癌细胞的抑制率比各自的其他三种同系物高,且对人的正常肝细胞亩拘越细髯缘钠渌滞滴锏汀擞米贤夤馄住⒂ü夤馄追ǘ院铣傻孽0芳5陌者策衔镉隓的相互作用模式进行了探讨。实验结果表明,离子强度、阴离子猝灭剂等对酰胺键键联的胞苷卟啉化合物分子与涞南嗷プ饔枚加幸欢ǖ挠跋臁u0芳5陌者策化合物与浯嬖诰驳绾筒迦肓街肿饔梅绞剑0芳5陌者策衔镟奏环簧喜煌〈捎跋祯0芳5陌者策衔镉隓之间的结合能力。关键词:卟啉;胞苷;小牛血清白蛋白;ǎ籇,硕貉宦畚
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