文档介绍：河北医科大学
硕士学位论文
芍药苷和芍药内酯苷的代谢研究
姓名:刘鑫鑫
申请学位级别:硕士
专业:药物分析学
指导教师:王巧
20090301
芍药苷和芍药内酯苷的代谢研究直接使用的干燥根,白芍为植物芍药水煮去皮后使用的干燥者体外模型中的相互转化以及体内和体外研究结果的相关进而阐述白芍和赤芍药材的体内行为具有重要意义,为中药第一部分芍药苷和芍药内酯苷微生物转化研究苷有转化能力的菌株,从中各选出曜;芰η康木杲行转化放大实验,分别采用硅胶、畛渲缀椭票父效液相色谱等技术分离纯化转化产物,。。芍药苷和芍药内酯苷是赤芍和白芍的两种主要有效成分。本文采用体内和体外研究方法分别对芍药苷和芍药内酯苷进行了代谢研究。通过微生物转化、肠内菌温孵、肝微粒体温孵等技术研究二者的体外代谢,采用./技术分析灌胃给药后的大鼠尿液、胆汁中的代谢物,初步探讨了二性。同时对芍药苷和芍药内酯苷与人、大鼠的血浆蛋白结合率进行了测定。本研究对明确芍药苷和芍药内酯苷体内过程的代谢研究做出了有价值的探索。目的:研究芍药苷和芍药内酯苷的微生物转化,分离鉴定转化产物。方法:从种真菌中筛选出分别对芍药苷和芍药内酯际跫ㄗ;锝峁埂结果:对芍药苷和芍药内酯苷转化能力较强的菌株分别中文摘要
氮气吹干,,并根据在各自最大吸收波长时是短刺小克银汉霉和总状共头霉。在短刺小克银汉霉对芍药苷的转化液中分离得到了芍药内酯苷,在总状共头霉对芍药内酯苷的转化液中分离得到了芍药苷。结论:特定条件下,芍药苷和芍药内酯苷可以相互转化。目的:通过离体实验研究大鼠肠内菌对芍药苷和芍药内酯苷的代谢,体外制备代谢产物并确定其化学结构。方法:分别将芍药苷和芍药内酯苷加至大鼠新鲜粪便中,于无氧条件下培养、保吸取用等量的乙酸乙酯萃取危行煸群笕∩喜阋积分所得峰面积和标准曲线求得芍药苷和芍药内酯苷的含量,其他代谢物为相对含量。再分别取一定时间点的转化液经高效液相色谱法制备与纯化,回收有机溶剂后冻干分别得到芍药苷转化产物和芍药内酯苷转化产物,采用核磁共振波谱进行结构确证。结果:转化曲线的结果表明,芍药苷笠丫J甲;转化产物的量不断增大,到锏阶;胶猓币经开始转化成其他代谢物;芍药内酯苷币丫J挤⑸化,转化产物在贝锏狡胶猓笞;┸湛杀淮笫蟪δ诰成芍药内酯苷,芍药内酯苷可被大鼠肠内菌代谢成芍药苷。结论:芍药苷和芍药内酯苷在大鼠肠内菌群的作用下可以发生互相转化。中文摘要
葡燃合和发生谷胱甘肽反应反应的产物;,取样残渣用甲醇侨芙猓⊙糜贗甅治觯坏ü懿骞第三部分芍药苷和芍药内酯苷肝微粒体代谢研究加入微粒体温孵液中,温孵一定时间后,处理并采用第四部分疢醪椒治龃笫竽蛞汉偷ㄖ猩忠目的:分析推测芍药苷和芍药内酯苷在大鼠尿液和胆汁方法:分别灌胃给予雄性大鼠芍药苷和芍药内酯苷药结果:在口服芍药苷的大鼠尿中检测到执徊铮检测到执徊铮撇馄浞直鹞Hゼ谆⑺趸⒂也发现了执徊铮直鹞Hゼ谆⑺趸⑷趸目的:研究芍药苷和芍药内酯苷经肝微粒体温孵后的代谢产物。方法::经过多次实验,在大、小鼠肝微粒体中均未发现芍药苷和芍药内酯苷的代谢物。结论:肝微粒体对芍药苷和芍药内酯苷的代谢作用微弱。苷和芍药内酯苷的代谢物中的代谢产物。液后,收集诘哪蛞海玫攘恳宜嵋阴ポ腿次,氮气吹干,,分析推测代谢物。推测其分别为单氧化、三氧化、单甲基化、双甲基化、与水结合和葡萄糖苷酸化的产物。在口服芍药内酯苷的大鼠尿中分子葡萄糖结合和双氧化、与肿悠咸烟墙岷稀⒂分子中文摘要
结论:./法可以快速、简捷、准确地分析在第五部分合率的测定方法:采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,将透析液结果:、、、、/的芍药苷与大鼠血浆与肿悠咸烟墙岷稀⑵咸烟擒账峄牟铩芍药苷和芍药内酯苷大鼠体内的代谢产物。体内和体外分析的结果表明二者存在一定的联系。在体外微生物和肠内菌的代谢模型中芍药苷和芍药内酯苷发生了相互转化,说明所选的药用真菌和肠内菌中含有相同的酶系;而在体内尿液和胆汁中未见这种转化,可能是含有的酶不同,也可能是其他原因,有待进一步研究。芍药苷和芍药内酯苷体外大鼠和人血浆蛋白结目的:建立芍药苷和芍药内酯苷在大鼠血浆和人血浆中蛋白结合率的测定方法。置冰箱内露仍℃胶馔肝觯范赏肝鲋疗胶狻采用高效液相色谱法测定血浆中药物总浓度和游离药物浓度,计算血浆蛋白结合率。蛋白结合率分别为.%、.%、.%、.%、.%、.%;、、、、肛鲋【纳忠┠邗ボ沼大鼠血浆蛋白结合率分别为.%、.%、.%、.%、.%、.%。肛痬纳忠┸蘸蜕忠┠