文档介绍:注射用帕瑞昔布钠 VS ***比洛芬酯注射液
特耐凯纷说明书
内容摘要
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说明书解读篇
推广信息疗效篇
推广信息安全篇
仅供辉瑞内部使用
特耐凯纷说明书
基本信息
商品名
特耐®
凯纷®
通用名
注射用帕瑞昔布钠1
***比洛芬酯注射液 2
剂型
白色或类白色冻干块状物
白色乳液略带粘性
规格
20mg/40mg(以帕瑞昔布计)
5ml:50mg
化学结构式
C19H17N2O4SNa
C19H19FO4
作用机制
选择性COX-2抑制剂
非选择性NSAIDs
注射用帕瑞昔布钠®说明书
***比洛芬酯注射液®说明书
特耐凯纷说明书
适应症与用法用量对比
注射用帕瑞昔布钠
***比洛芬酯注射液
日本***比洛芬酯注射液说明书
适应症
手术后疼痛的短期治疗
术后镇痛
癌症镇痛
用于下列疾病及状态时的镇痛。
术后、各种癌症
用法
快速静脉推注
通过已有静脉通路给药
肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注
一般采用静脉给药,尽可能缓慢给药(1分钟以上)
必要时可采用镇痛泵
尽量缓慢(超过1分钟的时间)静脉注射
用量
推荐剂量为40mg ,IV / IM,随后视需要间隔6~12 小时给予20mg 或40mg,每天总剂量不超过80mg。
通常***每次静脉给予50mg,根据年龄、症状适当增减剂量
通常***的用量为每次静脉注射50mg,应根据年龄、症状进行适当的剂量增减。
注射用帕瑞昔布钠说明书
***比洛芬酯注射液说明书
***比洛芬酯注射液不能肌注,特耐可以静注或肌注,使用更方便
特耐凯纷说明书
药代动力学参数对比
药代动力学参数
注射用帕瑞昔布钠
***比洛芬酯注射液
吸收
转化
帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水解,迅速转化为有药理学活性的物质——伐地昔布
健康男子静脉内单次给予***比洛芬酯注射液5ml(50mg),在5分钟内全部水解为***比洛芬
峰浓度
帕瑞昔布钠单次静注或肌注20mg,伐地昔布分别于注射后约30 分钟或1 小时达到峰浓度
静脉内单次给予***比洛芬酯注射液5ml(50mg),6-7分钟后***比洛芬血中浓度达到最高()
分布
血浆蛋白结合率
98%(最高推荐剂量80mg/天)
无介绍
分布容积
55L
代谢
代谢部位与代谢酶
肝脏代谢;细胞色素P450(CYP)3A4 与CYP2C9 同工酶代谢以及磺***葡萄糖醛酸化
无介绍
消除
半衰期
8h
血浆清除率
6L/h
无介绍
解读
注射用帕瑞昔布钠半衰期8h,而***,注射用帕瑞昔布钠更耐久镇痛
***比洛芬酯注射液说明书很多信息未涉及到
注射用帕瑞昔布钠说明书
***比洛芬酯注射液说明书
特耐凯纷说明书
特殊人群用药
注射用帕瑞昔布钠
***比洛芬酯注射液
老年患者
老年患者(≥65 岁)应用帕瑞昔布一般不需进行剂量调整。对于体重低于50kg 的老年患者,初始剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量应减至40mg。
要特别当心老年患者出现不良反应,要从小剂量开始慎重给药。
儿童
尚未确定18岁以下儿童使用的安全性和疗效,故不推荐使用。
儿童使用的安全性尚未确定,因此儿童不宜使用。
肾功能不全的患者
不必对轻度至中度肾功能损伤(肌酐清除率:
30~80ml/min)的患者进行剂量调整。对于重度肾功能损伤(肌酐清除率:<30ml/min)
或有液体潴留倾向的患者,应选择最低推荐剂量开始治疗并密切监测肾功能。
严重肾功能不全者禁用;
肾功能不全或有既往史的患者
慎用
肝功能不全的患者
轻度肝功能损伤的患者(Child-Pugh 评分:5-6)不必进行剂量调整。中度肝功能损伤的患者(Child-Pugh 评分:7-9)应慎用帕瑞昔布,剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量降至40mg。目前尚无严重肝功能损伤患者(Child-Pugh 评分:≥10)的临床用药经验,因此禁止在此类患者中使用帕瑞昔布。
严重肝功能不全者禁用;
肝功能不全或有既往史的患者
慎用
注射用帕瑞昔布钠说明书
***比洛芬酯注射液说明书
***比洛芬约50%经肾排出,而特耐经肝代谢消除,仅5%以原型经肾排泄,肾功能不全不会造成体内药物蓄积。出血倾向及血液系统异常患者慎用***比洛芬。
特耐凯纷说明书
药物相互作用—药效学相互作用
注射用帕瑞昔布钠
***比洛芬酯注射液
抗凝血药物
增加发生出血并发症的风险,尤其在治疗开始后数天内。应密切监测同时服用抗凝血药物患者的凝