文档介绍：1 药剂学第一章药物与药学知识第一节药物与药物命名 1. 药物的来源与分类①化学合成药物:小分子无机或有机药物②来源于天然产物的化学药物: 发酵方法得到的抗生素, 半合成抗生素和半合成得到的天然药物③生物技术药物:重组蛋白质药物、抗体、细胞因子、寡核苷酸药物和疫苗 2. 常见的药物命名①通用名: 也称国际非专利药品名称(INN). 具有强制性和约束性, 不可用作商标注册. 也是药典中使用的名称. 不是最终的药品②化学名③商品名: 最终产品, 注册和申请专利保护第二节药物剂型与制剂一、药物剂型与辅料 1. 剂型的分类按物质形态分类:①液体剂型②固体剂型③半固体剂型: 软膏剂, 糊剂, 凝胶剂等液体剂型④气体剂型: 气雾剂, 部分吸入剂按给药途径分类:①经胃肠道给药剂型②非经胃肠道给药剂型:(1) 注射给药(2) 皮肤给药(3) 口腔给药(4) 鼻腔给药(5) 肺部给药(6) 眼部给药(7) 直肠、***、尿道等部位的给药:灌肠、栓剂给药按分散系统分类: (1) 真溶液型( 2 )胶体溶液型( 3 )乳剂型( 4 )混悬型( 5 )气体分散型(6 )微粒分散型( 7 )固体分散型按制法分类:浸出制剂,无菌制剂等按作用时间分类:根据剂型作用快慢,分为速释、普通和缓控释制剂等 2. 药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低(或消除)药物不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效 3. 药用辅料作用①赋型②使制备过程顺利③提高药物的稳定性④提高药物的疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性二、药物稳定性及药用有效期 1 药物制剂稳定性变化物理变化:①混悬剂中药物颗粒结块②结晶生长③乳剂的分层、破裂④胶体制剂的老化⑤片剂崩解度、溶出速度的改变化学变化: 水解, 氧化, 还原, 光解, 异构化, 聚合, 脱羧生物变化: 霉败 2. 药物的化学降解途径 2 水解①酯类(包括内酯)药物的水解:普鲁卡因, 乙酰水杨酸②酰***药物的水解: 头孢菌素类、青霉素类、***霉素、巴比妥类, 对乙酰氨基酚,利多卡因氧化①) 烯醇类: 维生素 C②酚类药物: 水杨酸钠, 左旋多巴, 吗啡, 肾上腺素③其他: 磺***嘧啶钠, 氨基比林、安乃近, 盐酸***丙嗪、盐酸异丙嗪异构化毛果芸香碱,左旋肾上腺素,维生素 A, 麦角新碱聚合氨苄西林浓的水溶液贮存过程中发生聚合脱羧对氨基水杨酸钠, 普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸 3. 影响药物制剂稳定性因素处方因素外界因素 PH值温度广义的酸碱催化: 常用缓冲剂磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸櫞酸盐光线溶剂: 采用介电常数(ε) 低的为溶剂降低药物的分解的速度空气离子强度μ金属离子表面活性剂温度和水分辅料包装材料 4. 药物制剂稳定化的方法①控制温度②调节 PH③改变溶剂④控制水分及湿度⑤遮光⑥驱逐氧气或充惰性气体:CO2 、 N2⑦加入抗氧剂或金属离子络合剂⑧其他方法:改进剂型或生产工艺( 制成固体剂型、微囊或包合物, 采用直接压片或包衣工艺) ,制备稳定的衍生物,加入干燥剂或改善包装水溶性抗氧剂: 焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠偏酸性药液亚硫酸钠、硫代硫酸钠偏碱性药液油溶性抗氧剂: 2,6 -二叔丁基对甲酚( BHT ) 、维生素 E 、叔丁基对羟基茴香醚( BHA ) 5. 药物稳定性实验方法①影响因素试验:( 强化试验) 是在比加速试验更激烈( 高温、高湿、强光) 的条件下进行。原料药要求进行此顶试验②加速试验:超常条件、原料与制剂均需进, 预测产品的有效期③长期试验(留样观察法) : 确定样品贮存期和有效期 6. 药品有效期 = t1/2= 三、药物制剂配伍变化和相互作用 1. 药物配伍使用的目的①协同作用,增加疗效②提高疗效,延缓或减少耐药性③拮抗作用,以克服不良反应④预防或治疗合并症或多种疾病 2. 药物配伍变化的类型物理配伍变化溶解度改变: ***霉素注射液( 含甘油、乙醇、丙二醇等) 加入 5% 葡萄糖注射液中析出***霉素吸湿、潮解、液化与结块: 冰片、樟脑与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效粒径或分散状态的改变化学的配伍变化浑浊或沉淀:① PH 改变产生沉淀,如 20% 磺***嘧啶钠注射液( ph为 ~11 ),与 10% 葡萄糖注射液( ph为 ~ )使磺***嘧啶析出②水解产生沉淀,硫酸锌滴眼液,苯巴比妥钠水溶液③生物碱盐溶液的沉淀, 生物碱盐溶液当与碘、碘化钾、鞣酸、乌洛托品等相遇时产生沉淀,黄芩苷和黄连素在溶液中产生沉淀 3 化学的配伍变化变色: 酚羟基的药物与铁盐相遇颜色变深, 维生素 C 与烟酰***, 多巴***注射液与碳酸氢钠注射液逐渐变成粉红至紫色,氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成黄色产气: 碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物发生中和