文档介绍：LOGO 国家基本药物培训广州医科大学附属第二医院冯霞 2 2内容一、二、三、皮肤科用药眼科用药抗变态反应药 3 3抗变态反应药抗变态反应药————作用机制作用机制?此类药物多具有与组***相同的乙基***链结构- - CH CH 3 3- - CH CH 2 2- -N N< < ?可与组***争夺效应细胞上 H1 受体,从而消除组***的作用 4 4抗变态反应药抗变态反应药————分类分类?按化学结构分?烃***类( Alkylamines ) ?***苯那敏(扑尔敏)、左旋扑尔敏?乙醇***类( Ethanolamines ) ?苯***、茶苯海明、富马酸***马斯汀?乙二***类( Ethylenediamines ) ?吡苄明?吩噻嗪类( Phenothiazines ) ?异丙嗪、美喹他嗪(波丽玛朗)、脑益嗪 5 5抗变态反应药抗变态反应药————分类分类?按化学结构分?哌嗪类( Piperazines ) ?羟嗪、去***羟嗪、西替利嗪、左西替利嗪?哌啶类( Piperidines )(三环类) ?赛庚定、***雷他定、阿斯咪唑、特非那丁、依巴斯汀、地***雷他定、非索那丁、左卡巴斯汀?吡咯烷类?曲普利啶、阿伐斯汀、克玛斯定?其它?多虑平、***替芬、氮卓斯汀 6 6抗变态反应药抗变态反应药————分类分类?按药效长短分?短效?***苯那敏、苯***、异丙嗪、赛庚定等?中效?特非那丁、非索那丁、***替芬等?长效?***雷他定、地***雷他定、依巴斯汀、左卡巴斯汀、阿司咪唑、咪唑斯汀 7 7抗变态反应药抗变态反应药————分类分类?按有无中枢抑制分?第一代 H 1受体拮抗剂?容易通过血–脑屏障引起中枢镇静作用(如嗜睡、头晕、注意力不集中等) ? H1 受体选择性差,大多数药物具有抗胆碱作用,引起口干、视力模糊、便秘和排尿困难等?肝肾功能不全、严重心脏病、甲亢患者、高空作业人员、驾驶员等慎用?闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用具有抗胆碱作用的药物?在胃肠道吸收后 15-30 分钟发生作用,血清峰浓度在 1-3 小时之间出现。大多数药物半衰期为 3-6 小时, 须每天多次服药 8 8抗变态反应药抗变态反应药————第一代第一代 H H 1 1受体拮抗剂受体拮抗剂通用药名通用药名别别名名其他作用其他作用***用法***用法苯***苯***(diphenhydramin e) 可太敏镇静、镇吐、抗胆碱作用口服 25~ 50mg, 每日 2~3 次;肌内注射 20 mg, 每日 1~2次***苯那敏***苯那敏(chlorphenamine) 扑尔敏镇静、抗胆碱作用口服 4~ 8mg, 每日 3次;肌内注射 10~ 20mg, 每日 1~2 次赛庚啶赛庚啶(cyproheptadine) 安替根镇静、膜稳定、抗胆碱、抗5-羟色***作用口服 2~ 4 mg, 每日 2~3次异丙嗪异丙嗪(promethazine) 非那更镇静、止吐、抗晕动、抗胆碱作用口服 ~ 25mg, 每日 3次; 肌内注射 25mg, 每日 1~3次去***羟嗪去***羟嗪(decloxizine) 克敏嗪镇静、抗胆碱、抗 5-羟色***和白三烯作用口服 25~ 50mg, 每日 1~3次多塞平多塞平(doxepine) 多虑平镇静、抗抑郁、抗焦虑、抗胆碱作用口服 25mg, 每日 1~3次***替芬***替芬(ketotifen) 甲哌噻庚***镇静、膜稳定、抗 5-羟色***和白三烯作用口服 1~ 2mg, 每日 2次 9 9抗变态反应药抗变态反应药————分类分类?按有无中枢抑制分?第二代 H 1受体拮抗剂?口服易吸收, 1~3 小时可达血药峰浓度?多经肝脏首过代谢,需细胞色素 P450-CYP3A4 参与?血浆半衰期较长?药物与代谢产物主要经肾脏排泄?其分子量大,有一条长的侧链,脂溶性差,不易通过血–脑屏障,无明显中枢镇静作用?抗胆碱作用较弱?既有抗组***作用,也有非特异性抗炎作用?对儿童的安全性可能大于第一代抗组***药 10 10 抗变态反应药抗变态反应药————第二代第二代 H H 1 1受体拮抗剂受体拮抗剂通用药名口服用法作用特点及注意事项***雷他定(loratadine) *** 10mg, 2~12 岁 ~5mg, 每日 1次镇静作用最小地***雷他定(desloratadine) *** 5mg, 每日 1次作用比***雷他定约大 10倍咪唑斯汀(mizolastine) *** 10mg, 每日 1次抑制炎症细胞趋化和白三烯生成西替利嗪(cetirizine) *** 10mg, 每日 1~2 次抑制嗜酸粒细胞活化与趋化左西替利嗪(levocetirizine) *** 5mg, 2~6 岁 , 每日 1次 H 1受体的亲和力比西替利嗪大2倍,中枢抑制作用较小阿伐斯汀(acrivastine) *** 8mg,